Leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek.

Zalecaną dawką dla osób dorosłych jest jedna kropla wpuszczona do chorego oka 2x/dobę w okresie występowania objawów. Brak doświadczenia z badań klinicznych w stosowaniu preparatu przez okres dłuższy niż 8 tyg. Pacjenci w podeszłym wieku. Stosowanie produktu u pacjentów w podeszłym wieku nie było badane. Z danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, zgromadzonych po wprowadzeniu do obrotu chlorowodorku epinastyny w postaci tabletek (do 20 mg/dobę) wynika, że nie ma szczególnych problemów związanych z bezpieczeństwem stosowania u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z dorosłymi pacjentami. Z tego powodu nie uważa się aby było konieczne dostosowanie dawki. Populacja pediatryczna. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku przez dzieci w wieku 12 lat oraz starszych zostało ustalone w oparciu o wyniki badań klinicznych. Lek może być stosowany u młodzieży (w wieku 12 lat oraz starszych) w takiej samej dawce jak u dorosłych. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 3 lat nie zostało ustalone. Nie ma dostępnych danych. Istnieją ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku 3-12 lat, przedstawiono w ChPL. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Z danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, zgromadzonych po wprowadzeniu do obrotu chlorowodorku epinastyny w postaci tabletek (do 20 mg/dobę) wynika, że częstość występowania objawów niepożądanych była większa w tej grupie w porównaniu do dorosłych pacjentów bez zaburzeń wątroby. Dobowa dawka wynosząca 10 mg chlorowodorku epinastyny w tabletce jest ponad 100 razy większa od dobowej dawki leku. Dodatkowo metabolizm chlorowodorku epinastyny jest u ludzi minimalny (<10%), z tego powodu nie uważa się aby było konieczne dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Z danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, zgromadzonych po wprowadzeniu do obrotu chlorowodorku epinastyny w postaci tabl. (do 20 mg/dobę) wynika, że nie ma szczególnych problemów dotyczących bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Z tego powodu nie uważa się aby było konieczne dostosowanie dawki.

Produkt leczniczy jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowo do oka. W celu uniknięcia zanieczyszczenia oka lub kropli należy unikać dotykania jakiejkolwiek powierzchni końcówką zakraplacza. Jeśli stosowany jest więcej niż jeden miejscowy lek okulistyczny, różne leki należy stosować w odstępie co najmniej 10 minut.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Produkt leczniczy jest przeznaczony wyłącznie do podawania do oka i nie może być podawany doustnie lub w postaci wstrzyk. Chlorek benzalkoniowy jest powszechnie używany jako środek konserwujący w preparatach okulistycznych i rzadko były zgłaszane przypadki spowodowanej przez niego punktowej keratopatii i/lub toksycznej wrzodziejącej keratopatii. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe oraz może zmienić ich barwę i dlatego pacjenci powinni być poinformowani, że należy odczekać 15 minut po wkropleniu leku przed założeniem soczewek kontaktowych. Lek nie powinien być wkraplany gdy są założone soczewki kontaktowe. Lek zawiera również fosforany. W bardzo rzadkich przypadkach, u niektórych pacjentów z ciężkim uszkodzeniem rogówki zgłaszano przypadki zwapnienia rogówki w trakcie leczenia. W oparciu o profil farmakodynamiczy zgłoszonych objawów niepożądanych oraz specyficznych badań psychometrycznych nie ma żadnego lub ma pomijalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Jeśli zdarzy się przemijające niewyraźne widzenie po zakropleniu leku, pacjent powinien poczekać, aby widzenie powróciło do normy, zanim zacznie prowadzić pojazdy mechaniczne lub obsługiwać urządzenia mechaniczne.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nie przewiduje się żadnych interakcji z innymi lekami u ludzi, ponieważ po podaniu epinastyny do oka ogólnoustrojowe stężenia są bardzo małe. Ponadto epinastyna jest wydalana u ludzi głównie w postaci niezmienionej, co wskazuje na słaby metabolizm.

Dane z ograniczonej ilości ciąż podczas których wystąpiła ekspozycja na działanie leku wskazują na brak niepożądanego wpływu epinastyny na ciążę lub na zdrowie płodu/noworodka. Obecnie nie ma dostępnych innych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośrednich albo pośrednich szkodliwych skutków dotyczących ciąży, rozwoju zarodka/płodu, porodu czy rozwoju pourodzeniowego. Podczas przepisywania leku kobietom ciężarnym, należy zachować ostrożność. Epinastyna przenika do mleka karmiących szczurów, ale nie jest wiadomo czy epinastyna przenika do mleka ludzkiego. Z powodu braku doświadczenia, podczas przepisywania leku kobietom karmiącym piersią, należy zachować ostrożność. Brak wystarczających danych dotyczących wpływu epinastyny na płodność u ludzi.

Następujące reakcje niepożądane były zgłoszone podczas badań klinicznych leku. W badaniach klinicznych ogólna liczba przypadków wystąpienia niepożądanych objawów po zastosowaniu leku była mniejsza niż 10%. Nie wystąpiły ciężkie objawy niepożądane. Większość objawów dotyczyła oczu i miała niewielkie nasilenie. Najczęstszą reakcją niepożądaną było uczucie pieczenia w oku (w większości o niewielkim nasileniu); wszystkie inne objawy niepożądane nie były częste. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy. Zaburzenia oka: (często) uczucie pieczenia/podrażnienie oka; (niezbyt często) przekrwienie spojówek/oka, wydzielina oczna, suchość oka, świąd oka, zaburzenia widzenia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) astma, podrażnienie nosa, nieżyt nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) zaburzenia w odczuwaniu smaku. Następujące działania niepożądane zgłoszono w praktyce klinicznej dla epinastyny po wprowadzeniu do obrotu produktu leczniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcja nadwrażliwości, w tym objawy lub oznaki uczulenia oczu i nadwrażliwości oczu, w tym obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna i zaczerwienienie. Zaburzenia oka: (niezbyt często) nasilone łzawienie, ból oka, obrzęk oka, obrzęk powiek. Oczekuje się, że spodziewana częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u pacjentów w wieku 12 lat oraz starszych jest taka jak u pacjentów dorosłych. Dane dotyczące częstości, rodzaju i nasilenia działań niepożądanych u dzieci w wieku 3-12 lat są ograniczone. Działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu kropli do oczu zawierających fosforany. W bardzo rzadkich przypadkach, u niektórych pacjentów z ciężkim uszkodzeniem rogówki zgłaszano przypadki zwapnienia rogówki w trakcie leczenia.

Po zastosowaniu 0,3% chlorowodorku epinastyny w postaci kropli do oczu 3x/dobę (jest to dawka 9 razy większa niż zalecana dawka dobowa) zaobserwowano przemijające zwężenie źrenicy bez wpływu na ostrość widzenia czy też inne parametry oka. 5 ml pojemnik leku zawiera 2,5 mg chlorowodorku epinastyny. Wprowadzona do obrotu jednorazowa dobowa dawka chlorowodorku epinastyny, w postaci tabl., wynosi do 20 mg. Z tego powodu nie przewiduje się zatrucia po doustnym przyjęciu okulistycznej postaci nawet po przypadkowym połknięciu całej zawartości butelki. Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania.

Epinastyna jest miejscowo aktywnym, bezpośrednim antagonistą receptora H₁. Epinastyna ma dużą zdolność do łączenia się z histaminowym receptorem H₁ i 400 razy niższe powinowactwo do histaminowego receptora H₂. Epinastyna wykazuje również powinowactwo do receptorów: α_1-, α_2- oraz 5-HT₂. Ma ona małe powinowactwo do cholinergicznego, dopaminergicznego i innych różnych miejsc receptorowych. Epinastyna nie przenika przez barierę krew/mózg i dlatego nie powoduje objawów niepożądanych związanych z ośrodkowym układem nerwowym tzn. nie działa uspokajająco.

1 ml kropli do oczu zawiera 0,5 mg chlorowodorku epinastyny (co odpowiada 0,436 mg epinastyny). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg/ml i fosforany 4,75 mg/ml.