Stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego. Stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz. Wspomagająco: w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, w stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, w zespole drażliwego jelita grubego, w zaparciach spastycznych i wzdęciach jelit; w bolesnym miesiączkowaniu.

Dorośli: 120-240 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych; maks. dawka dobowa wynosi 240 mg. Dzieci. Badania kliniczne nie były prowadzone z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania produktu u dzieci: dzieci 6-12 lat: dawka dobowa wynosi 80 mg, w 2 dawkach podzielonych; dzieci powyżej 12 lat: dawka dobowa wynosi 160 mg, w 2-4 dawkach podzielonych. Bez konsultacji z lekarzem pacjent nie powinien stosować produktu dłużej niż 10 dni.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek, blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia. Nie stosować u dzieci poniżej 6 lat.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego: u pacjentów z porfirią; u pacjentów z niedociśnieniem; u dzieci, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących działania drotaweryny w tej grupie pacjentów; u kobiet w ciąży. Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Produkt stosowany zgodnie z zaleceniami nie wpływa na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że w razie wystąpienia zawrotów głowy powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, tj. prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Jednoczesne stosowanie z produktami zawierającymi lewodopę zmniejsza skuteczność ich działania przeciwparkinsonowego oraz nasilenie drżeń i sztywności.

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność. Drotaweryna przenika przez łożysko. Produkt można stosować u kobiet w ciąży jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności. W badaniu klinicznym stwierdzono zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek otrzymujących drotawerynę w trakcie porodu. Dlatego nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Nie wiadomo czy drotaweryna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie drotaweryny może wywoływać poniższe objawy. Zaburzenia układu nerwowego: (rzadko) bóle i zawroty głowy, bezsenność, po dużych dawkach senność, osłabienie. Zaburzenia serca: (rzadko) obniżenie ciśnienia krwi, kołatanie serca. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) nudności, utrata łaknienia, zaparcie. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd). Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) krwawienie poporodowe.

Objawami ostrego przedawkowania mogą być nudności, bóle i zawroty głowy, brak łaknienia; po dużych dawkach - osłabienie, zapaść i możliwość wystąpienia drgawek. Zatrucie przewlekłe, będące następstwem długotrwałego stosowania dużych dawek, może objawiać się zaburzeniami czynności wątroby i tachykardią. W przypadku zatrucia należy zastosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka wodą z dodatkiem węgla aktywnego.

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, w następstwie hamowania fosfodiesterazy IV (phosphodiesterase IV, PDE IV). W następstwie hamowania PDE IV następuje zwiększenie stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), inaktywacja kinazy łańcucha lekkiego miozyny (myosin light chain kinase, MLCK) i rozkurcz mięśni gładkich. In vitro drotaweryna hamuje fosfodiesterazę IV (PDE IV), natomiast nie hamuje izoenzymów PDE III oraz PDE V. Jak się wydaje, PDE IV ma bardzo duże znaczenie w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich. Wynika stąd, że selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych chorób, którym towarzyszą stany skurczowe przewodu pokarmowego. Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie z udziałem izoenzymu PDE III. Stanowi to wyjaśnienie, dlaczego drotaweryna ma działanie spazmolityczne bez poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia i silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia. Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich, zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego drotaweryna działa na mięśnie gładkie, znajdujące się w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowo-płciowym i układzie krążenia.

1 tabl. zawiera 40 mg drotaweryny chlorowodorku.