Zapobieganie krzywicy u dzieci; zapobieganie schorzeniom, gdy stwierdzono ryzyko niedoboru wit. D; leczenie krzywicy i osteomalacji, wywołanych niedoborem wit. D.

Zapobiegawczo: niemowlęta od 2 tyg. życia do końca 1 rż.: korzystające ze spacerów: 1 kropla (590 j.m.)/dobę, wcześniaki, bliźnięta i niemowlęta w złych warunkach życiowych: 1-2 kropli (590 j.m.-1180 j.m.)/dobę. Dzieci w 2 rż. (zwłaszcza w miesiącach jesienno-zimowych): 1-2 kropli (590 j.m.-1180 j.m.)/dobę. Dorośli: 1-2 kropli (590 j.m.-1180 j.m.)/dobę. Leczniczo: krzywica i osteomalacja wywołana niedoborem wit. D: 2-8 kropli (1180 j.m. do 4720 j.m.)/dobę, przez cały rok. Niemowlętom i małym dzieciom produkt leczniczy można podawać w łyżce napoju lub pokarmu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; Hiperkalcemia; kamica nerkowa; sarkoidoza; brak aktywności hydroksylazy cholekalcyferolu w wątrobie i w nerkach.

Jednoczesne przyjmowanie produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi lub spożywczymi zawierającymi wit. D (np. złożone preparaty witaminowo-mineralne) może prowadzić do przedawkowania. Podczas stosowania wit. D₃ przez długi okres lub w dawkach większych niż 1000 j.m. na dobę należy monitorować stężenie wapnia w surowicy. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów leczonych tiazydowymi środkami moczopędnymi, a także w okresie ciąży. Cholekalcyferol uważany jest za bezpieczny i nie powoduje upośledzenia sprawności psychofizycznej. Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Równoczesne stosowanie z diuretykami tiazydowymi zwiększa ryzyko hiperkalcemii. Przy równoczesnym podawaniu preparatów wapnia należy monitorować stężenie wapnia w surowicy. Niektóre środki przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i prymidon) mogą zwiększać zapotrzebowanie na wit. D₃. Cholestyramina, kolestypol czy neomycyna mogą zmniejszać wchłanianie wit. D₃. Równoczesne podawanie wit. D₃ z glikozydami nasercowymi może nasilić ich toksyczne działanie (zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca). Glikokortykosteroidy mogą osłabiać działanie wit. D₃.

Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Hiperkalcemia wywołana nadmiarem wit. D, oraz metabolity przenikające przez łożysko mogą działać teratogennie. Zalecane dzienne spożycie wit. D dla kobiet w okresie ciąży i laktacji wynosi 400 j.m. Preparat zawiera w jednej kropli ok. 590 j.m. wit. D₃. Wit. D₃ i jej metabolity przenikają do mleka. Nie obserwowano przedawkowania u dzieci karmionych piersią.

Działania niepożądane nie występują przy podawaniu w zalecanych dawkach. Przyjmowanie wit. D₃ w większych dawkach powoduje hiperwitaminozę oraz hiperkalcemię i związane z tym objawy. Zaburzenia serca: uszkodzenia mięśnia sercowego. Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: utrata łaknienia, nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: hiperkalciuria, uszkodzenie nerek, wielomocz. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: ból mięśni i stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zwapnienia ektopowe, uczucie suchości w jamie ustnej.

Objawy zatrucia występują rzadko i pojawiają się po podaniu 10 000 j.m. wit. D (0,25 mg)/dobę. Takie dawki mogą powodować osłabienie, hiperkalcemię, apatię, brak łaknienia, ból głowy, mięśni, stawów, wiotkość mięśni, nudności i wymioty, ektopowe zwapnienia tkanek, białkomocz, nadciśnienie, arytmię. Chroniczna hiperkalcemia prowadzi do zwapnień naczyń i nerek oraz gwałtownego pogorszenia czynności nerek. W takich przypadkach produkt leczniczy należy odstawić. Konieczna może być hospitalizacja, leczenie objawowe i usuwające wapń. Brak jest specjalnej odtrutki.

Wit. D₃ (cholekalcyferol) należy do wit. z grupy D. Ulega przekształceniu do aktywnych postaci: 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D₃), 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (1,25(OH)₂D₃) oraz 24,25-dihydroksycholekalcyferolu (24,25(OH)₂D₃), które pełnią rolę hormonów. Cholekalcyferol powstaje w organizmie człowieka w obrębie skóry z 7-dehydrocholesterolu pod wpływem światła nadfioletowego. Synteza w skórze pokrywa tylko niewielką część zapotrzebowania. Głównym źródłem wit. D jest pokarm (mięso, mleko, żółtka jaj). Podstawową właściwością metabolitów witaminy D₃ jest zwiększanie wchłaniania wapnia i fosforanów. Wit. D poprzez pobudzanie wytwarzania swoistego białka w jelicie, ułatwia wiązanie, a następnie transport wapnia do krwi. Cholekalcyferol powoduje także zwiększenie wchłaniania wapnia i fosforanów w obrębie nerek. W kościach zwiększa osteolizę osteoklasyczną oraz zwiększa aktywność osteoklastów. Wszystkie te działania prowadzą do zwiększenia stężenia wapnia we krwi i pobudzenia prawidłowego tworzenia i mineralizacji kości.

1 ml (około 34 kropli) zawiera 0,5 mg cholekalcyferolu, co odpowiada 20 000 j.m. wit. D₃. 1 kropla zawiera ok. 0,015 mg cholekalcyferolu, co odpowiada ok. 590 j.m. wit. D₃.