Z MYŚLĄ O FARMACEUTACH
ZAREJESTRUJ SIĘ

Decyzje GIF

Brak decyzji GIF dla tego leku.
Opakowanie Fluconazole Polfarmex
Dostępność
Postać
Dawka
Opakowanie
Cena (PLN)
Status
Niedostępny syrop 5 mg/ml 1 but. 150 ml 100% 31,19 50% [1] 15,60 Rx
Wskazania
Produkt jest wskazany w leczeniu zakażeń grzybiczych. Lek jest wskazany do stosowania u pacjentów dorosłych w leczeniu następujących zakażeń: kryptokokowe zapalenie opon mózgowych; kokcydioidomikoza; inwazyjne kandydozy; drożdżakowe zakażenia błon śluzowych, w tym zakażenia gardła, przełyku, występowanie drożdżaków w moczu oraz przewlekłe drożdżakowe zakażenia skóry i błon śluzowych; przewlekłe zanikowe drożdżakowe zapalenie jamy ustnej (związane ze stosowaniem protez zębowych), jeśli higiena jamy ustnej lub leczenie miejscowe są niewystarczające; drożdżyca pochwy, ostra lub nawracająca, gdy leczenie miejscowe jest niewystarczające; drożdżakowe zapalenie żołędzi, gdy leczenie miejscowe jest niewystarczające; grzybice skóry, w tym stóp, tułowia, podudzi, łupież pstry, zakażenia drożdżakowe skóry właściwej, gdy zalecane jest podjęcie leczenia ogólnoustrojowego; grzybica paznokci (onychomikoza), gdy uzna się, że inne leki są nieodpowiednie. Lek jest wskazany do stosowania u pacjentów dorosłych w zapobieganiu następującym zakażeniom: nawroty kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z podwyższonym ryzykiem nawrotów; nawroty drożdżakowego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, gardła i przełyku u pacjentów zakażonych HIV, u których jest zwiększone ryzyko nawrotów; nawroty drożdżycy pochwy (4 lub więcej zakażeń w ciągu roku); zakażenia grzybicze u pacjentów z przedłużającą się neutropenią (np. u pacjentów z nowotworami krwi, otrzymujących chemioterapię lub u pacjentów po przeszczepieniu krwiotwórczych komórek macierzystych). Lek jest wskazany do stosowania w następujących zakażeniach u noworodków, niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku 0-17 lat. Produkt stosuje się w leczeniu drożdżakowego zakażenia błon śluzowych (jamy ustnej, gardła i przełyku), inwazyjnej kandydozy i kryptokokowego zapalenia opon mózgowych oraz w zapobieganiu zakażeniom drożdżakami u pacjentów z osłabioną odpornością. Lek można stosować jako leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u dzieci z wysokim ryzykiem nawrotów. Leczenie można rozpocząć przed otrzymaniem wyników posiewu lub innych badań laboratoryjnych. Jednakże po ich otrzymaniu należy odpowiednio dostosować dostępne leczenie. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego zastosowania leków przeciwgrzybiczych.
Dawkowanie
Dorośli. Kryptokokoza. Leczenie kryptokokowego zapalenia opon mózgowych: dawka nasycająca - 400 mg pierwszej doby; następna dawka - 200-400 mg na dobę; czas leczenia - zwykle 6-8 tyg; w zakażeniach zagrażających życiu dawkę dobową można zwiększyć do 800 mg. Leczenie podtrzymujące w zapobieganiu nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z podwyższonym ryzykiem nawrotów: 200 mg na dobę; nieograniczony czas stosowania. Kokcydioidomikoza: 200-400 mg; czas leczenia - 11-24 m-cy lub dłużej, w zależności od pacjenta; w niektórych zakażeniach, zwłaszcza w zapaleniu opon mózgowych, można rozważyć zastosowanie dawki 800 mg na dobę. Kandydozy inwazyjne: dawka nasycająca - 800 mg pierwszej doby; następna dawka - 400 mg na dobę. Zalecana zwykle długość leczenia zakażenia drożdżakowego krwi wynosi 2 tyg. po pierwszym negatywnym wyniku posiewu krwi oraz ustąpieniu objawów przedmiotowych i podmiotowych charakterystycznych dla kandydemii. Leczenie kandydozy błon śluzowych. Kandydoza jamy ustnej: dawka nasycająca - 200-400 mg pierwszej doby; następna dawka - 100-200 mg na dobę; czas leczenia - 7-21 dni (do czasu ustąpienia kandydozy jamy ustnej); można stosować dłużej u pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Kandydoza przełyku: dawka nasycająca - 200-400 mg pierwszej doby; następna dawka - 100-200 mg na dobę; czas leczenia - 14-30 dni (do czasu ustąpienia kandydozy przełyku); można stosować dłużej u pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Występowanie drożdżaków w moczu: 200-400 mg na dobę; czas leczenia - 7-21 dni; można stosować dłużej u pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Przewlekła zanikowa kandydoza: 50 mg na dobę; czas leczenia - 14 dni. Przewlekła kandydoza skóry i błon śluzowych: 50-100 mg na dobę; czas leczenia - do 28 dni; można stosować dłużej u pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Zapobieganie nawrotom drożdżakowego zapalenia błony śluzowej u pacjentów zarażonych HIV, u których jest zwiększone ryzyko nawrotów. Kandydoza jamy ustnej oraz kandydoza przełyku: 100-200 na dobę lub 200 mg 3 razy na tydz.; nieograniczony czas stosowania u pacjentów z przewlekłym osłabieniem czynności układu immunologicznego. Kandydoza narządów płciowych. Ostra drożdżyca pochwy i drożdżakowe zapalenie żołędzi: pojedyncza dawka 150 mg. Leczenie i zapobieganie nawrotom drożdżycy pochwy (4 lub więcej zakażeń w roku): 150 mg co trzeci dzień, w sumie 3 dawki (doba 1., 4. i 7.), a następnie dawka podtrzymująca 150 mg raz na tydz.; czas leczenia - dawka podtrzymująca 6 mies. Grzybice skóry. Grzybica stóp, grzybica tułowia, grzybica podudzi, drożdżyca skóry: 150 mg raz na tydz. lub 50 mg raz na dobę; czas leczenia - 2-4 tyg.; w grzybicy stóp może być konieczne stosowanie do 6 tyg. Łupież pstry: 300-400 mg raz na tydz. przez 1-3 tyg. lub 50 mg raz na dobę przez 2-4 tyg. Grzybica paznokci (onychomikoza): 150 mg raz na tydz.; leczenie należy kontynuować aż do zastąpienia zakażonego paznokcia przez nowy, niezakażony; czas potrzebny do odrostu nowego paznokcia dłoni lub stopy wynosi odpowiednio 3-6 lub 6-12 mies.; szybkość odrostu może jednak różnić się u poszczególnych pacjentów, także w zależności od wieku. Zapobieganie zakażeniom drożdżakowym u pacjentów z przedłużającą się neutropenią: 200-400 mg; leczenie należy rozpocząć kilka dni przed spodziewanym początkiem neutropenii i kontynuować przez 7 dni po jej ustąpieniu, kiedy liczba neutrofili zwiększy się powyżej 1000 komórek na mm3. Młodzież (12-17 lat). W zależności od masy ciała oraz dojrzałości należy ocenić, które dawkowanie (dla dorosłych czy dla dzieci) jest najbardziej odpowiednie. Klirens flukonazolu u dzieci jest większy niż u dorosłych. Dawki 100, 200 i 400 mg u dorosłych odpowiadają dawkom 3, 6 i 12 mg/kg mc. u dzieci, umożliwiającym uzyskanie porównywalnego stopnia narażenia. Nie określono profilu bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności flukonazolu w leczeniu kandydozy narządów płciowych u dzieci i młodzieży; jeżeli konieczne jest leczenie kandydozy narządów płciowych u młodzieży (12-17 lat), należy zastosować takie samo dawkowanie jak u dorosłych. U dzieci i młodzieży nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 400 mg. Niemowlęta i dzieci w wieku od 28 dni do 11 lat (tabletki - dzieci 3-11 lat; syrop - dzieci 0-11 lat). Kandydoza błon śluzowych: dawka początkowa - 6 mg/kg mc; następna dawka - 3 mg/kg mc. na dobę; dawkę początkową można stosować w 1. dniu leczenia w celu szybszego osiągnięcia stanu równowagi. Kandydozy inwazyjne oraz kryptokokowe zapalenie opon mózgowych: dawka - 6-12 mg/kg mc. na dobę w zależności od ciężkości choroby. Leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u dzieci z dużym ryzykiem nawrotu: dawka - 6 mg/kg mc., na dobę w zależności od ciężkości choroby. Zapobieganie zakażeniom drożdżakami u pacjentów z osłabioną odpornością: dawka - 3-12 mg/kg mc. na dobę w zależności od stopnia oraz czasu trwania neutropenii (patrz: dawkowanie u dorosłych). Noworodki w wieku od 0 do 27 dni (tylko syrop). Noworodki 0-14 dni: taką samą dawkę w mg/kg mc. jak u niemowląt i dzieci należy podawać co 72 h; nie należy przekraczać maksymalnej dawki 12 mg/kg mc. podawanej do 72 h. Noworodki 15-27 dni: taką samą dawkę w mg/kg mc. jak u niemowląt i dzieci należy podawać co 48 h; nie należy przekraczać maksymalnej dawki 12 mg/kg mc. podawanej do 48 h. U pacjentów (w tym u dzieci i młodzieży) z zaburzeniami czynności nerek, otrzymujących wielokrotne dawki flukonazolu, na początku należy podać dawkę 50-400 mg, bazując na zalecanej dla danego wskazania dawce dobowej. Po podaniu tej dawki nasycającej, dawkę dobową (zgodnie ze wskazaniem) ustala się następująco: klirens kreatyniny >50 ml/min - 100% dawki zalecanej; klirens kreatyniny 50 ml/min (bez dializy) - 50% dawki zalecanej; regularne dializy - 100% dawki zalecanej po każdej dializie; w dniach, w których nie wykonuje się dializy, należy podawać dawkę zmniejszoną odpowiednio do klirensu kreatyniny.
Uwagi
Syrop można stosować niezależnie od przyjmowanych posiłków.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, pokrewne związki azolowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Z badań dotyczących interakcji po podaniu wielokrotnym wynika, że przeciwwskazane jest podawanie terfenadyny pacjentom otrzymującym flukonazol w dawkach wielokrotnych, wynoszących 400 mg na dobę lub więcej. Stosowanie innych leków, które wydłużają odstęp QT i są metabolizowane przez cytochrom P450 (izoenzym CYP3A4), takich jak: cyzapryd, astemizol, pimozyd, chinidyna oraz erytromycyna, jest przeciwwskazane u pacjentów otrzymujących flukonazol.
Ciąża i laktacja
Dane uzyskane od kilkuset ciężarnych kobiet przyjmujących standardowe dawki (<200 mg/dobę) flukonazolu, podawanego w dawce pojedynczej lub wielokrotnej w pierwszym trymestrze ciąży, nie wykazały żadnych działań niepożądanych u płodu. Opisywano przypadki występowania licznych wad wrodzonych (w tym krótka głowa, dysplazja uszu, duże ciemiączko przednie, skrzywienie kości udowej oraz kościozrost kości promieniowej z kością ramienną) u dzieci, których matki były leczone z powodu kokcydioidomikozy dużymi dawkami flukonazolu (od 400 do 800 mg/dobę) przez trzy miesiące lub dłużej. Zależność pomiędzy podawaniem flukonazolu a występowaniem tych wad nie jest znana. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozmnażanie. Flukonazolu w standardowych dawkach i krótkotrwale nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Flukonazolu w dużych dawkach, zwłaszcza długotrwale, nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem zakażeń zagrażających życiu. Flukonazol przenika do mleka ludzkiego osiągając stężenia niższe niż w surowicy. Karmienie piersią można kontynuować po podaniu standardowej pojedynczej dawki wynoszącej 200 mg lub mniej. Nie zaleca się karmienia piersią po przyjęciu wielu dawek flukonazolu lub po zastosowaniu dużej dawki. Flukonazol nie miał wpływu na płodność szczurów płci męskiej i żeńskiej.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są ból głowy, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie we krwi aktywności aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, fosfatazy alkalicznej we krwi oraz wysypka. Profil i częstość występowania działań niepożądanych oraz nieprawidłowych wyników badań laboratoryjnych obserwowanych podczas badań klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży, z wyjątkiem stosowania w leczeniu kandydozy narządów płciowych, są porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
Przedawkowanie
Opisywano przypadki przedawkowania flukonazolu, w których zgłaszano jednocześnie omamy i zachowania paranoidalne. W razie przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe (leczenie podtrzymujące czynności życiowe, płukanie żołądka, jeśli konieczne). Flukonazol jest wydalany głównie z moczem; wymuszona diureza zwiększa prawdopodobnie stopień eliminacji leku. Trzygodzinny zabieg hemodializy zmniejsza stężenie leku w surowicy o około 50%.
Działanie
Flukonazol należy do grupy przeciwgrzybiczych triazoli. Jego działanie polega głównie na zahamowaniu zależnej od cytochromu P-450 demetylacji 14 alfa-lanosterolu, stanowiącego istotne ogniwo biosyntezy ergosterolu grzyba. Nagromadzenie 14 alfa-metylosteroli koreluje z następującą potem w błonie komórkowej grzybów utratą ergosterolu i może warunkować działanie przeciwgrzybicze flukonazolu. Wykazano, że flukonazol jest znacznie bardziej wybiórczy względem cytochromów P450 w komórkach grzybów niż cytochromów P450 w układach enzymatycznych komórek ssaków.
Skład
10 ml syropu zawiera 50 mg flukonazolu.
Ostrzeżenia specjalne
Laktacja
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz B
Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.