Stany skurczowe mięśni gładkich, związane z chorobami dróg żółciowych: kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera; stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz. Jako leczenie wspomagające można stosować bezpiecznie i z pożądanym skutkiem: w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zespole drażliwego jelita grubego, zaparciach na tle spastycznym, wzdęciach jelit i zapaleniu trzustki; w schorzeniach ginekologicznych: w bolesnym miesiączkowaniu.

Dorośli: 120-240 mg, 2-3x/dobę. Dzieci i młodzież. Nie przeprowadzono badań klinicznych z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania produktu leczniczego u dzieci: dawka dobowa dla dzieci w wieku 6-12 lat wynosi 80 mg, w 2 dawkach podzielonych, dla dzieci w wieku powyżej 12 lat dawka dobowa wynosi 160 mg, w 2 - 4 dawkach podzielonych. Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu przez okres dłuższy niż 7 dni.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. Blok przedsionkowo-komorowy II-III°. Nie stosować u dzieci poniżej 6 lat.

Ze względu na zawartość laktozy produkt leczniczy może powodować dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego u pacjentów z nietolerancją laktozy. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość żółcieni pomarańczowej, produkt może powodować reakcje alergiczne. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedociśnieniem. Produkt należy stosować ostrożnie u dzieci, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących działania drotaweryny w tej grupie pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u kobiet w ciąży. Nie należy stosować produktu w okresie porodu. W dawkach leczniczych produkt podawany doustnie nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że w razie wystąpienia zawrotów głowy powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługa maszyn.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu z lewodopą ze względu na zmniejszenie jej działania przeciwparkinsonowego oraz nasilenie drżeń i sztywności.

Ze względu na brak wystarczających badań, produkt można stosować u pacjentek w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko. Substancja czynna przechodzi przez łożysko. W badaniu klinicznym stwierdzono zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek otrzymujących drotawerynę w trakcie porodu. Dlatego nie należy stosować produktu w okresie porodu. Nie wiadomo, czy drotaweryna przenika do mleka kobiecego. Stosowanie produktu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd). Zaburzenia układu nerwowego: (rzadko) ból głowy, zawroty głowy, bezsenność. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit (rzadko) nudności, zaparcie.

Nie są znane przypadki przedawkowania drotaweryny. W badaniach klinicznych, przy znacznym, zamierzonym przedawkowaniu produktu odnotowano pojedyncze przypadki zaburzenia rytmu serca i przewodzenia, włączając całkowity blok odnogi pęczka Hisa i zatrzymanie krążenia, które może prowadzić do zgonu. W razie wystąpienia przedawkowania, należy dokładnie obserwować pacjenta i wdrożyć leczenie objawowe.

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, w następstwie hamowania fosfodiesterazy IV (PDE IV). W następstwie hamowania PDE IV następuje zwiększenie stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), inaktywacja kinazy łańcucha lekkiego miozyny i rozkurcz mięśni gładkich. In vitro drotaweryna hamuje fosfodiesterazę IV (PDE IV), natomiast nie hamuje izoenzymów PDE III oraz PDE V. Jak się wydaje, PDE IV ma bardzo duże znaczenie w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich. Wynika stąd, że selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych chorób, którym towarzyszą stany skurczowe przewodu pokarmowego. Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie z udziałem izoenzymu PDE III. Stanowi to wyjaśnienie, dlaczego drotaweryna ma działanie spazmolityczne bez poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia i silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia.

1 tabl. powl. zawiera 40 mg drotaweryny chlorowodorku.