Produkt jest wskazany u dorosłych w leczeniu: nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, stabilnej przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi oraz w razie konieczności z glikozydami nasercowymi.

Leczenie nadciśnienia tętniczego/dławicy piersiowej. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zwłaszcza w zależności od częstości akcji serca i skuteczności leczenia. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg/dobę. Zazwyczaj stosowana dawka to 10 mg raz/dobę, a maks. zalecana dawka to 20 mg/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Zazwyczaj nie jest wymagane dostosowanie dawki, jednak zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej dawki - 2,5 mg. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zazwyczaj nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (Cl_Cr <20 ml/min) dawka nie powinna być większa niż 10 mg/dobę. Doświadczenie dotyczące stosowania bisoprololu fumaranu u pacjentów poddawanych dializie nerek jest ograniczone. Nie ma jednak dowodów na to, że konieczna jest modyfikacja schematu dawkowania. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży, dlatego nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży. Przerwanie leczenia. Leczenia nie należy przerywać nagle. Dawkę należy zmniejszać stopniowo. Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca (ang. chronic heart failure, CHF). Standardowe leczenie CHF obejmuje inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny, w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), β-adrenolityki, leki moczopędne i, jeśli to wskazane, glikozydy nasercowe. Leczenie bisoprololem fumaranu należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez incydentów ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu tej choroby. W trakcie dostosowania dawki i po jego zakończeniu może wystąpić przemijające pogorszenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. Faza dostosowania dawki. Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca bisoprololem fumaranu wymaga fazy dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem fumaranu należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz/dobę przez 1 tydz., jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 2,5 mg raz/dobę przez kolejny tydz. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 3,75 mg raz/dobę przez kolejny tydz. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 5 mg raz/dobę przez 4 kolejne tyg. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 7,5 mg raz/dobę przez 4 kolejne tyg. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 10 mg raz/dobę w leczeniu podtrzymującym. Maks. zalecana dawka wynosi 10 mg raz/dobę. W trakcie dostosowania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (częstość akcji serca, ciśnienie krwi) oraz objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. Modyfikacja leczenia. Jeśli maks. zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych produktów leczniczych. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu fumaranu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i/lub zwiększenie dawki bisoprololu fumaranu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta. Czas trwania leczenia. Leczenie bisoprololem fumaranu jest na ogół leczeniem długotrwałym. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo. Leczenia bisoprololem fumaranu nie wolno przerywać nagle, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu fumaranu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki. Osoby w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży, dlatego nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży.

Produkt leczniczy należy przyjmować rano z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabl. należy je połknąć popijając płynem, bez rozgryzania.

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; ostra niewydolność serca lub podczas epizodów dekompensacji niewydolności serca wymagających stosowania dożylnych leków inotropowych; wstrząs kardiogenny; blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (bez stosowania stymulatora serca); zespół chorego węzła zatokowego; blok zatokowo-przedsionkowy; objawowa bradykardia (częstość akcji serca poniżej 60 uderzeń/min przed rozpoczęciem leczenia); objawowe niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi <100 mmHg); ciężka astma oskrzelowa; ciężkie postaci choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy; kwasica metaboliczna.

Leczenie bisoprololu fumaranem u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca wymaga indywidualnej fazy dostosowywania dawki. Leczenia bisoprololu fumaranem nie wolno przerywać w sposób nagły, chyba że jest to wyraźnie wskazane, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu serca. Należy zachować ostrożność podczas stosowania bisoprololu fumaranu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową i towarzyszącą niewydolnością serca. Dotyczy tylko przewlekłej niewydolności serca: rozpoczęcie i przerwanie leczenia bisoprololu fumaranem wymaga regularnej kontroli. Brak doświadczenia terapeutycznego w leczeniu niewydolności serca bisoprololu fumaranem u pacjentów z następującymi chorobami i stanami: cukrzyca insulinozależna (typu I); ciężkie zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby;.kardiomiopatia restrykcyjna; wrodzona wada serca; hemodynamicznie istotna organiczna wada zastawek; zawał mięśnia sercowego przebyty w ciągu ostatnich 3 m-cy. Dotyczy wszystkich wskazań: należy zachować ostrożność podczas stosowania bisoprololu fumaranu w następujących przypadkach: skurcz oskrzeli (astma oskrzelowa, obturacyjna choroba dróg oddechowych); cukrzyca z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi; objawy hipoglikemii (takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się) mogą być maskowane; ścisła głodówka; trwające leczenie odczulające; Tak jak inne β-adrenolityki, bisoprolol fumaranu może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Leczenie epinefryną nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny; blok przedsionkowo-komorowy I stopnia; dławica Prinzmetala. Obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych. Pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów β₁ nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania bisoprololu u pacjentów z dławicą Prinzmetala. Choroba zarostowa tętnic obwodowych; może wystąpić nasilenie objawów, zwłaszcza na początku leczenia; znieczulenie ogólne. Mimo że kardioselektywne β₁ β-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze β-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, produkt leczniczy Corsib należy stosować z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololu fumaranem należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki, a pacjentów należy ściśle kontrolować pod kątem wystąpienia nowych objawów (np. duszności, nietolerancji wysiłku, kaszlu). W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą przebiegać objawowo, należy podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie u pacjentów z astmą może wystąpić zwiększenie oporów w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β₂-adrenomimetyków. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, beta-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie podawania β-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu β-adrenolityków ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi produktami leczniczymi, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania β-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Leczenie bisoprololu fumaranem w skojarzeniu z antagonistami wapnia typu dilitazemu lub werapamilu, z lekami przeciwarytmicznymi klasy I i z ośrodkowo działającymi przeciwnadciśnieniowymi produktami jest na ogół niezalecane. Pacjenci z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie powinni otrzymać β-adrenolityki (np. bisoprololu fumaran) wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy, nie wolno stosować bisoprololu fumaranu bez uprzedniego zastosowania leku blokującego receptory α-adrenergiczne. Leczenie bisoprololu fumaranem może maskować objawy tyreotoksykozy. Podobnie jak inne β-adrenolityki, bisoprololu fumaran może zwiększać wrażliwość na alergeny i zaostrzać objawy reakcji anafilaktycznej. W badaniu przeprowadzonym z udziałem pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, bisoprololu fumaran nie miał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, nie można wykluczyć wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy brać to pod uwagę szczególnie na początku leczenia, po zmianie leku oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.

Leczenie skojarzone niezalecane. Dotyczy wyłącznie przewlekłej niewydolności serca: leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dizopiramid; lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może być nasilony i ujemne działanie inotropowe może być nasilone. Dotyczy wszystkich wskazań: antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podanie dożylne werapamilu pacjentom leczonym lekami β -adrenolitycznymi może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo takie jak klonidyna i inne (metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych może spowodować pogorszenie niewydolności serca poprzez zmniejszenie napięcia układu współczulnego (zwolnienie rytmu serca i zmniejszenie pojemności minutowej serca oraz do rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe odstawienie tych leków, szczególnie jeśli nastąpi przed zakończeniem podawania leków beta-adrenolitycznych, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia. Leczenie skojarzone wymagające ostrożności. Dotyczy wyłącznie nadciśnienia tętniczego/dławicy piersiowej: leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może być nasilony i ujemne działanie inotropowe może być nasilone. Dotyczy wszystkich wskazań: antagoniści kanału wapniowego typu dihydropirydyny, takie jak felodypina i amlodypina: jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko niedociśnienia tętniczego, a ponadto nie można wykluczyć zwiększenia ryzyka dalszego pogorszenia czynności komór serca u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo- komorowego może być nasilony. β -adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry) mogą nasilać działanie ogólnoustrojowe bisoprololu fumaranu. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zwiększać ryzyko wystąpienia bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilone działanie hipoglikemizujące. Blokada receptorów β -adrenergicznyeh może maskować objawy hipoglikemii. Leki znieczulające: osłabienie odruchowej tachykardii oraz wzrost ryzyka niedociśnienia tętniczego. Glikozydy naparstnicy: zwolnienie rytmu serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. NLPZ): NLPZ mogą zmniejszać działanie hipotensyjne bisoprololu fumaranu. β -sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne stosowanie z bisoprololu fumaranem może zmniejszać skuteczność obu leków. Leki sympatykomimetyczne, które pobudzają receptory adrenergiczne β i α (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololu fumaranem może ujawnić ich działanie zwężające naczynia, za pośrednictwem receptora α-adrenergicznego, prowadzące do wzrostu ciśnienia krwi oraz do zaostrzenia chromania przestankowego. Takie interakcje uważa się za bardziej prawdopodobne w przypadku nieselektywnych β-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak i z innymi lekami o potencjale obniżania ciśnienia krwi (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększyć ryzyko niedociśnienia tętniczego. Leczenie skojarzone do rozważenia. Meflochina: zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilone działanie hipotensyjne leków β-adrenolitycznych, ale również ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego.

Działanie farmakologiczne bisoprololu fumaranu może wywierać szkodliwy wpływ na ciążę i/lub rozwój płodu lub noworodka. Generalnie, leki blokujące receptory β-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. Działania niepożądane (np. hipoglikemia, bradykardia) mogą wystąpić u płodu i noworodka. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, preferowane są selektywne β₁-adrenolityki. Bisoprololu fumaranu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololu fumaranem uważane jest za konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na ciążę lub płód należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu. Nie wiadomo, czy produkt leczniczy przenika do mleka ludzkiego. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu fumaranu. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu produktu leczniczego na płodność.

Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, depresja; (rzadko) koszmary senne, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy; (rzadko) omdlenie. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe); (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zaburzenia słuchu. Zaburzenia serca: (bardzo często) bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca); (często) pogorszenie istniejącej niewydolności serca; (niezbyt często) zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie tętnicze; (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie; (rzadko) alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy); (bardzo rzadko) łysienie, β-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia erekcji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie, astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca); (rzadko): astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową). Badania diagnostyczne: (rzadko) zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), szczegóły patrz ChPL.

Najczęściej występującymi objawami przedawkowania β-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu fumaranu (maksymalnie 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą wieńcową serca, u których odnotowano bradykardię i/lub niedociśnienie tętnicze, są ograniczone. Wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia. Istnieje duża zmienność międzyosobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu fumaranu, a pacjenci z niewydolnością serca są prawdopodobnie bardzo wrażliwi. Ogólnie rzecz biorąc, w przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololu fumaranem i zastosować leczenie podtrzymujące oraz objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprololu fumaran jest trudny do usunięcia za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanego działania farmakologicznego oraz zaleceń dla innych β-adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć zastosowanie następujących ogólnych działań. Bradykardia: Należy podać dożylnie atropinę. Jeśli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca przez żyłę. Niedociśnienie tętnicze: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Pomocne może być dożylne podanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (II lub III stopnia): pacjentów należy uważnie monitorować i podać izoprenalinę we wlewie lub wszczepić tymczasowo stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylne leki moczopędne, leki o działaniu inotropowym, leki rozszerzające naczynia. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak izoprenalina, β₂-sympatykomimetyki i/lub aminofilina. Hipoglikemia: należy podać dożylnie glukozę.

Bisoprololu fumaran jest wysoce wybiórczym lekiem blokującym receptory β₁-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β₂ związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego, na ogół bisoprololu fumaran nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów β₂. Jego wybiórczość względem receptorów β₁-adrenergicznych wykracza daleko poza zakres terapeutyczny dawek.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu co odpowiada 4,24 mg lub 8,48 mg bisoprololu.