Leczenie substytucyjne uzależnienia od narkotyków opioidowych, obejmujące leczenie farmakologiczne, społeczne i psychologiczne.

Dorośli: leczenie lekiem w tabl. podjęzykowych jest przeznaczone dla osób dorosłych, które wyraziły zgodę na leczenie uzależnienia od opioidów. Leczenie musi odbywać się pod kontrolą lekarza mającego doświadczenie w leczeniu zależności/uzależnienia od opioidów. Rozpoczynając leczenie buprenorfiną lekarz musi wiedzieć, że substancja ta jest częściowym agonistą receptorów opioidowych. Buprenorfina wiąże się z receptorami opioidowymi μ i κ i może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego u pacjentów uzależnionych od opioidów. Początkowa terapia: początkowa dawka wynosi 0,8-4 mg raz/dobę. W przypadku, gdy wymagana jest dawka początkowa poniżej 2 mg, należy zastosować inny lek zawierający buprenorfinę w postaci tabl. podjęzykowych, ponieważ lek dostępny jest tylko w dawkach 2 mg i 8 mg. Pacjentom uzależnionym od opioidów, którzy nie zaprzestali ich przyjmowania: pierwszą dawkę leku w postaci tabl. podjęzykowych należy podać podjęzykowo co najmniej 6 h po ostatnim zażyciu opioidu, bądź po wystąpieniu pierwszych objawów odstawiennych. Pacjentom przyjmującym metadon: przed rozpoczęciem leczenia lekiem, należy zmniejszyć dawkę metadonu do maks. 30 mg/dobę. Lek może przyspieszać wystąpienie zespołu abstynencyjnego u pacjentów leczonych metadonem. Dostosowanie dawki i dawka podtrzymująca: dawkę leku należy zwiększać stopniowo, dostosowując ją do działania klinicznego u pacjenta. Dawka 16 mg/dobę jest zazwyczaj dawką wystarczającą. Maks. dawka dobowa nie powinna być większa niż 24 mg. Buprenorfinę, szczególnie na początku leczenia, zaleca się wydawać pacjentowi codziennie. Dopiero po wyrównaniu stanu pacjenta, pacjenci godni zaufania mogą otrzymać zapas tabl. wystarczający na kilka dni leczenia. Należy ponadto przestrzegać lokalnych wytycznych co do wydawania leku. Zmniejszanie dawki i zakończenie leczenia: po osiągnięciu zadowalającego okresu stabilizacji można zmniejszać stopniowo dawkę do poziomu dawki podtrzymującej. Jeżeli lekarz uzna to za odpowiednie, można przerwać kurację. Dostępność tabl. podjęzykowych w dawkach 2 mg i 8 mg ułatwia zmniejszenie dawki. W przypadku konieczności wolniejszego i stopniowego zmniejszania dawki, należy zastosować inny lek zawierający buprenorfinę w mniejszych dawkach w postaci tabl. podjęzykowych. Po zakończeniu leczenia buprenorfiną pacjentów należy monitorować ze względu na ryzyko nawrotu uzależnienia. Osoby w podeszłym wieku: te same dawki jak dorośli. Dzieci (w wieku poniżej 18 lat): lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brakcwystarczających doświadczeń w ich leczeniu. Dalsze informacje, patrz: krajowe wytyczne dotyczące leczenia buprenorfiną.

Lek stosuje się podjęzykowo. Lekarz musi poinformować pacjenta, że podanie podjęzykowe jest jedyną skuteczną i bezpieczną drogą podania tego leku. Tabl. podjęzykową należy trzymać pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia, co z reguły następuje po 5-10 minutach. Nie należy połykać, gryźć lub żuć tabl.

Nadwrażliwość na lek, jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, upośledzenie oddychania, nadciśnienie śródczaszkowe, ciąża i okres karmienia. Nie stosować u niemowląt. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami wątroby i nerek oraz u dzieci, w niedoczynności tarczycy, wstrząsie, myasthenii gravis.

Nasila działanie środków uspokajających, nasennych oraz innych środków działających depresyjnie na OUN. Alkohol nasila działanie depresyjne preparatu na OUN. U osób przyjmujących leki z grupy morfiny preparat może wywoływać wystąpienie objawów abstynencji na skutek swego działania antagonistycznego.

Lek przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Może powodować nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, nadmierne pocenie się, obniżenie ciśnienia, senność. Może wystąpić upośledzenie czynności oddechowej.

Senność, nudności, wymioty i znaczne zwężenie źrenic.

Buprenorfina jest pochodną tebainy o silnym powinowactwie do receptorów opioidowych i właściwościach agonistyczno-antagonistycznych. Działa silnie i długotrwale przeciwbólowo. Po podaniu podjęzykowym działanie rozpoczyna się po około 15 min i utrzymuje się 6-8 h. Buprenorfina wykazuje słabsze właściwości uzależniające niż morfina, objawy abstynencji mają niewielkie nasilenie i występują po 10-14 dniach od jej odstawienia. Jednakże, chociaż potencjał uzależniający jest niewielki, należy pamiętać, że lek może spowodować uzależnienie.

1 tabl. zawiera 0,2 mg lub 0,4 mg buprenorfiny.