Z MYŚLĄ O FARMACEUTACH
ZAREJESTRUJ SIĘ

Decyzje GIF

Brak decyzji GIF dla tego leku.
Opakowanie Apo-Risperid
Dostępność
Postać
Dawka
Opakowanie
Cena (PLN)
Status
Niedostępny roztw. doust. 1 mg 1 op. 30 ml 100% 17,31 Rx
Wskazania
Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu schizofrenii. Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Produkt leczniczy jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu (do 6 tyg.) uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego, nie reagujących na metody niefarmakologiczne oraz gdy istnieje ryzyko, że pacjent będzie stanowił zagrożenie dla samego siebie lub innych osób. Produkt leczniczy jest wskazany w krótkotrwałym objawowym (do 6 tyg.) leczeniu uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania u dzieci od 5 lat i młodzieży ze sprawnością intelektualną poniżej przeciętnej bądź upośledzonych umysłowo, zdiagnozowanych wg kryteriów DSM - IV, u których nasilenie agresji i innych zachowań destrukcyjnych wymaga leczenia farmakologicznego. Farmakoterapia powinna stanowić integralną część wszechstronnego programu terapeutycznego, obejmującego działania psychospołeczne i edukacyjne. Zaleca się, aby rysperydon był przepisywany przez lekarza specjalistę w dziedzinie neurologii dziecięcej oraz psychiatrii dziecięcej i młodzieżowej lub lekarza specjalizującego się w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży.
Dawkowanie
Schizofrenia. Dorośli: Produkt leczniczy może być podawany 1-2x/dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg/dobę. Dawka może być zwiększona 2-go dnia do 4 mg/dobę. Od tego momentu dawka może pozostać niezmieniona albo, jeśli zaistnieje taka konieczność, indywidualnie dostosowywana. Przeciętna, optymalna dawka terapeutyczna wynosi od 4-6 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze dostosowywanie dawki oraz mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki większe niż 10 mg/dobę nie wykazują większej skuteczności w stosunku do mniejszych dawek, mogą natomiast powodować zwiększenie częstości występowania objawów pozapiramidowych. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg/dobę, a zatem nie należy ich stosować. Pacjenci w wieku podeszłym: Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2x/na dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg 2x/dobę do dawki 1-2 mg 2x/dobę. Dzieci i młodzież: Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 18 rż. ze schizofrenią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności. Epizody maniakalne w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Dorośli: Produkt leczniczy powinien być podawany raz/dobę, dawka początkowa to 2 mg. W razie konieczności, dawkę powinno zwiększać się o 1 mg raz/dobę, nie częściej niż co 24 h. Dawkę rysperydonu można dostosowywać indywidualnie w zakresie od 1-6 mg/dobę w zależności od skuteczności i tolerancji u każdego pacjenta. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 6 mg/dobę w leczeniu epizodów maniakalnych. Kontynuacja leczenia preparatem powinna być weryfikowana i uzasadniona aktualnym stanem pacjenta. Pacjenci w wieku podeszłym: Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2x/dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg 2x/dobę do dawki 1-2 mg 2x/dobę. Należy zachować ostrożność ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież: Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 18 rż. z epizodami maniakalnymi w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności. Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2x/dobę. W razie konieczności, dawka może być indywidualnie zwiększana o 0,25 mg 2x/na dobę, nie częściej, niż co 2-gi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg 2x/dobę. U niektórych pacjentów może jednak być konieczne stosowanie dawek do 1 mg 2x/dobę. Nie należy stosować preparatu dłużej niż 6 tyg. w leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego. Pacjentów należy poddawać regularnej i częstej ocenie rozważając potrzebę kontynuacji leczenia. Zaburzenia zachowania. Dzieci i młodzież 5-18 lat: U osób o mc. 50 kg lub powyżej, zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz/dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowywane poprzez zwiększanie dawki o 0,5 mg raz/dobę, nie częściej, niż co 2-gi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz/dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów lek jest skuteczny w dawce 0,5 mg raz/dobę, natomiast u innych najlepsze wyniki uzyskuje się podczas stosowania leku w dawce 1,5 mg raz/dobę. U osób o mc. poniżej 50 kg, zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz/dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowywane poprzez zwiększanie dawki o 0,25 mg/dobę, nie częściej, niż co 2-gi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz/dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów lek jest skuteczny w dawce 0,25 mg raz/dobę, natomiast u innych najlepsze wyniki uzyskuje się podczas stosowania leku w dawce 0,75 mg raz/dobę. Kontynuacja leczenia rysperydonem powinna być weryfikowana i uzasadniona aktualnym stanem pacjenta. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 5 rż., ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania rysperydonu w tym wskazaniu u dzieci poniżej 5 lat. Zaburzenia czynności nerek i wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek eliminacja czynnej frakcji przeciwpsychotycznej następuje wolniej niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby występuje zwiększone stężenie wolnej frakcji rysperydonu w osoczu. Bez względu na rodzaj wskazania terapeutycznego, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, powinno się zmniejszyć o połowę dawkę początkową i kolejne dawki rysperydonu oraz stosować wolniejsze zwiększanie dawek. W tej grupie pacjentów produkt leczniczy powinien być stosowany z ostrożnością.
Uwagi
Produkt leczniczy przeznaczony jest do stosowania doustnego. Pokarm nie wpływa na wchłanianie rysperydonu. W przypadku przerwania stosowania produktu leczniczego, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach, bardzo rzadko opisywano objawy wynikające z ich odstawienia, w tym: nudności, wymioty, nadmierne pocenie się i bezsenność. Mogą także ponownie wystąpić objawy psychotyczne i ruchy mimowolne (takie jak akatyzje, dystonie i dyskinezy). Zamiana innych leków przeciwpsychotycznych na rysperydon. Jeśli ma to uzasadnienie medyczne, zaleca się stopniowe wycofywanie stosowanego poprzednio leczenia podczas rozpoczynania leczenia preparatem. Również, jeżeli ma to uzasadnienie medyczne, zamianę leków przeciwpsychotycznych w postaci depot na terapię produktem leczniczym, należy rozpocząć od zastąpienia nim następnej planowanej iniekcji. Okresowo, należy rozważać konieczność kontynuacji podawania leków przeciw parkinsonizmowi. Instrukcja dotycząca przygotowania leku do stosowania - patrz ChPL.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem. Zwiększona umieralność u osób w wieku podeszłym z otępieniem: w metaanalizie 17 kontrolowanych badań klinicznych z zastosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych, w tym również rysperydonu, u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, którzy otrzymywali atypowe leki przeciwpsychotyczne, występowała zwiększona umieralność w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. W badaniach z doustnie podawanym rysperydonem, kontrolowanych placebo, w tej populacji pacjentów, umieralność wynosiła 4,0% wśród pacjentów leczonych rysperydonem i 3,1% wśród pacjentów otrzymujących placebo. Iloraz szans przy 95% przedziale ufności wynosił 1,21 (0,7: 2,1). Średni wiek zmarłych pacjentów wynosił 86 lat (w przedziale 67-100 lat). Dane z 2 dużych badań obserwacyjnych, wykazały że u osób w podeszłym wieku z otępieniem leczonych klasycznymi lekami przeciwpsychotycznymi występuje również nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu do osób nieleczonych. Brak wystarczających danych, aby podać dokładną ocenę wielkości ryzyka. Nie jest też znana przyczyna zwiększonego ryzyka. Nie wiadomo w jakim stopniu te wnioski dotyczą zwiększonej umieralności w badaniach obserwacyjnych mogą być przypisywane lekom przeciwpsychotycznym, w odniesieniu do niektórych cech pacjentów. Jednoczesne stosowanie furosemidu. W badaniach klinicznych rysperydonu, kontrolowanych placebo, przeprowadzanych z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, w grupie otrzymującej rysperydon i furosemid, obserwowano występowanie większej śmiertelności (7,3%; średni wiek pacjentów 89 lat, w przedziale 75-97 lat) w porównaniu do pacjentów leczonych samym rysperydonem (3,1%; średni wiek pacjentów 84 lata, w przedziale 70-96 lat) lub otrzymujących sam furosemid (4,1%; średni wiek pacjentów 80 lat, w przedziale 67-90 lat). Zwiększoną śmiertelność u pacjentów leczonych rysperydonem oraz furosemidem stwierdzono w 2 spośród 4 badań klinicznych. Jednoczesne podawanie rysperydonu z innymi diuretykami (głównie tiazydowymi w małych dawkach) nie powodowało podobnych skutków. Nie znaleziono dotąd jednoznacznego patofizjologicznego mechanizmu, który mógłby tłumaczyć te obserwacje, i czynnika powodującego zgon. Należy jednak zachować szczególną ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści przed podjęciem decyzji o jednoczesnym podawaniu tych leków oraz podawaniu rysperydonu z innymi diuretykami o silnym działaniu. Zwiększona śmiertelność nie występuje u pacjentów leczonych równocześnie rysperydonem i innymi diuretykami. Niezależnie od stosowanego leczenia, odwodnienie jest ogólnym czynnikiem ryzyka wpływającym na śmiertelność i dlatego u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem nie powinno się do niego dopuszczać. Zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe (ang.CVAE). W randomizowanych badaniach klinicznych z kontrolą placebo przeprowadzonych u pacjentów z otępieniem stosujących niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne, stwierdzono ok. 3-krotne zwiększenie częstości zdarzeń niepożądanych dotyczących krążenia mózgowego. Połączone dane z 6 badań kontrolowanych placebo przeprowadzonych w grupach głównie osób w podeszłym wieku (wiek >65 lat) z otępieniem, wykazały, że zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe (ciężkie i nieciężkie, łącznie) wystąpiły u 3,3% (33/1009) pacjentów leczonych rysperydonem, oraz u 1,2% (8/712) pacjentów, którym podawano placebo. Iloraz szans (przy 95% przedziale ufności) wynosił 2,96 (1,34; 7,50). Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Zwiększone ryzyko nie może być wykluczone dla innych leków przeciwpsychotycznych ani innych populacji. Rysperydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych naczyniowo-mózgowych było znacząco większe u pacjentów z otępieniem typu mieszanego czy naczyniowego w porównaniu do pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego. Dlatego pacjenci z innymi typami otępienia niż otępieniem typu alzheimerowskiego nie powinni być leczeni rysperydonem. Lekarzom zaleca się wnikliwe przeprowadzanie oceny ryzyka i korzyści ze stosowania rysperydonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, z uwzględnieniem indywidualnych czynników ryzyka wystąpienia udaru mózgu, a także u wszystkich pacjentów z wywiadem wskazującym na występowanie udarów mózgu. Pacjentom lub opiekunom należy polecić natychmiastowe zgłaszanie objawów przedmiotowych i podmiotowych potencjalnych zdarzeń niepożądanych naczyniowo-mózgowych , takich jak nagłe osłabienie lub zdrętwienie twarzy, rąk lub nóg oraz problemy z mową lub z widzeniem. Bezzwłocznie należy wtedy rozważyć wszelkie opcje terapeutyczne, włącznie z przerwaniem leczenia rysperydonem. Produkt leczniczy należy stosować wyłącznie w krótkotrwałym leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego wspierając metody nie farmakologiczne wykazujące ograniczoną skuteczność lub jej brak oraz gdy istnieje potencjalne ryzyko, że pacjent będzie stanowił zagrożenie dla samego siebie lub innych. Pacjentów należy poddawać regularnej ocenie z rozważeniem potrzeby kontynuacji leczenia. Niedociśnienie ortostatyczne. W związku z tym, że rysperydon blokuje receptory α, może wystąpić niedociśnienie (niedociśnienie ortostatyczne), zwłaszcza podczas początkowej fazy dostosowywania dawki. Obserwowano klinicznie istotne niedociśnienie po wprowadzeniu leku do obrotu, w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych. Produkt leczniczy należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze schorzeniami układu krążenia (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia, odwodnienie, hipowolemia, zaburzenia krążenia mózgowego) i zgodnie z zaleceniami, zwiększać dawkę stopniowo. W przypadku wystąpienia niedociśnienia, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym rysperydonu stwierdzano wystąpienie leukopenii, neutropenii i agranulocytozy. Agranulocytozę po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano bardzo rzadko (<1/10 000 pacjentów). Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową leukopenią i/lub neutropenią w wywiadzie należy monitorować przez 1-sze kilka m-cy leczenia. Należy rozważyć zaprzestanie stosowania rysperydonu przy 1-szym objawie istotnego klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych. Pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji, oraz podjąć natychmiastowe leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów <1 x 109/l) należy zaprzestać stosowania rysperydonu i badać liczbę leukocytów, do czasu, gdy wynik będzie prawidłowy. Późne dyskinezy/objawy pozapiramidowe. Działanie leków wykazujących właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów dopaminowych związane jest z występowaniem późnych dyskinez, charakteryzujących się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami, zwłaszcza mięśni języka i/lub mięśni twarzy. Wystąpienie objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka wystąpienia późnych dyskinez. W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie leczenia wszelkimi lekami przeciwpsychotycznymi. Złośliwy zespół neuroleptyczny. Donoszono o występowaniu - podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych - złośliwego zespołu neuroleptycznego, charakteryzującego się: podwyższeniem temperatury ciała, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości i zwiększeniem aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy krwi. Ponadto, może wystąpić mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. W takim przypadku należy przerwać stosowanie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym produktu leczniczego. Choroba Parkinsona i otępienie z obecnością ciał Lewy’ego. Przed przepisaniem leków przeciwpsychotycznych, w tym produktu leczniczego tabl. powl., pacjentom z chorobą Parkinsona lub otępieniem z obecnością ciał Lewy’ego, lekarze powinni rozważyć stosunek ryzyka do korzyści. Rysperydon może zaostrzyć przebieg choroby Parkinsona. U obu grup może występować zwiększone ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego i zwiększona wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne; ci pacjenci zostali wyłączeni z badań klinicznych. Objawy zwiększonej wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne mogą obejmować: splątanie, zaburzenie świadomości, niestabilność postawy z częstymi upadkami, które towarzyszą objawom pozapiramidowym. Hiperglikemia i cukrzyca. Podczas leczenia rysperydonem, w bardzo rzadkich przypadkach, stwierdzano wystąpienie hiperglikemii lub zaostrzenie przebiegu wcześniej występującej cukrzycy. U pacjentów z cukrzycą lub z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy zaleca się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej. W niektórych przypadkach zgłaszano wcześniejsze zwiększenie mc., co może być czynnikiem predysponującym. Kwasica ketonowa była zgłaszana bardzo rzadko, a śpiączka cukrzycowa rzadko. Zaleca się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej zgodnie z wytycznymi terapii przeciwpsychotycznej. U pacjentów leczonych jakimkolwiek atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, w tym rysperydonem, należy obserwować objawy hiperglikemii (takie jak: polidypsja, poliuria, nadmierne łaknienie i osłabienie), a pacjentów z cukrzycą należy regularnie badać, czy nie pogarsza się u nich kontrola glikemii. Zwiększenie mc. U pacjentów stosujących rysperydon stwierdzano przypadki znacznego zwiększenia mc. Należy regularnie kontrolować mc. Hiperprolaktynemia. Badania hodowli tkankowych wskazują, że rozwój ludzkich nowotworów piersi może być stymulowany przez prolaktynę. Pomimo, że nie stwierdzono do tej pory w badaniach klinicznych i epidemiologicznych wyraźnego związku z podawanymi lekami przeciwpsychotycznymi, należy zachować ostrożność u pacjentów z wywiadem w tym kierunku. Produkt leczniczy należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonymi wcześniej: hiperprolaktynemią lub guzami prolaktynozależnymi. Wydłużenie odstępu QT. Wydłużenie odstępu QT było bardzo rzadko zgłaszane po wprowadzeniu rysperydonu do obrotu. Należy zachować ostrożność przepisując rysperydon pacjentom z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową, wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, bradykardią lub zaburzeniem równowagi elektrolitowej (niedoborem potasu lub magnezu), ponieważ lek może zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii. Ostrożność należy także zachować w przypadku stosowania rysperydonu jednocześnie z innymi lekami mogącymi wydłużać odstęp QT. Drgawki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub z innymi stanami, które mogą obniżać próg drgawkowy. Priapizm. W związku z działaniem blokującym receptor α-adrenergiczny, podczas leczenia preparatem może wystąpić priapizm. Regulacja temperatury ciała. Lekom przeciwpsychotycznym przypisywano właściwość zakłócania zdolności organizmu do obniżania temperatury podstawowej ciała. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w przypadku przepisywania produktu leczniczego pacjentom, u których mogą wystąpić czynniki sprzyjające podwyższeniu podstawowej temperatury ciała, np. wykonujących intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie ekstremalnie wysokich temperatur, przyjmujących jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych. Działanie przeciwwymiotne. W badaniach przedklinicznych rysperydonu obserwowano jego działanie przeciwwymiotne. W przypadku stosowania leku u ludzi działanie to może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye’a i nowotwór mózgu. Zaburzenia czynności nerek i wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mają mniejszą zdolność wydalania czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu niż dorośli z prawidłową czynnością nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby mają zwiększone stężenie wolnej frakcji rysperydonu w osoczu. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). U pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często występują nabyte czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, dlatego przed leczeniem i podczas leczenia rysperydonem należy wykryć wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby oraz podjąć postępowanie zapobiegawcze. Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki. U pacjentów przyjmujących leki o działaniu antagonistycznym na receptory α1a-adrenergiczne, w tym rysperydon, stwierdzano podczas operacji usunięcia zaćmy śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang.IFIS). Zespół IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po zabiegu. Przed zabiegiem należy poinformować wykonującego zabieg okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu leków o działaniu antagonistycznym na receptory α1a-adrenergiczne. Nie ustalono możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory α1 a-adrenergiczne przed zabiegiem usunięcia zaćmy i należy je rozważyć względem wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego. Dzieci i młodzież. Przed przepisaniem rysperydonu dzieciom i młodzieży z zaburzeniami zachowania należy przeprowadzić dokładną analizę fizycznych i społecznych przyczyn zachowań agresywnych, takich jak ból czy niewłaściwe wymagania środowiskowe. Działanie sedatywne rysperydonu należy w tej populacji dokładnie obserwować ze względu na możliwy wpływ na zdolność uczenia się. Zmiana czasu podawania rysperydonu może zmniejszyć wpływ sedacji na koncentrację u dzieci i młodzieży. Podawanie rysperydonu wiązało się z przeciętnym zwiększeniem mc. i wskaźnika mc. (BMI). Zaleca się wykonanie pomiaru mc. przed rozpoczęciem leczenia oraz regularne kontrolowanie mc. Zmiany wzrostu stwierdzane w długoterminowych, otwartych badaniach rozszerzonych mieściły się w normach określonych dla danego wieku. Długotrwały wpływ rysperydonu na dojrzewanie płciowe i wzrost nie został wystarczająco zbadany. Ze względu na możliwość wpływu dłużej trwającej hiperprolaktynemii na rozwój fizyczny i dojrzewanie płciowe dzieci i młodzieży, należy prowadzić regularną ocenę kliniczną stanu endokrynologicznego pacjenta, obejmującą pomiary wzrostu, mc., dojrzewania płciowego, kontrolę występowania menstruacji i innych potencjalnych działań prolaktynozależnych. Podczas leczenia rysperydonem należy regularnie kontrolować występowanie objawów pozapiramidowych oraz innych zaburzeń ruchu. Roztw. zawiera sorbitol. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Tabl. powl. zawierają laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczna nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Produkt leczniczy może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, ze względu na potencjalne oddziaływanie na układ nerwowy i zaburzenia wzroku. Dlatego pacjentom powinno się doradzać powstrzymanie się od prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn do czasu, kiedy zostanie poznana ich indywidualna wrażliwość na lek.
Interakcje
Zalecana jest ostrożność podczas przepisywania rysperydonu jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, np.: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np.: chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), leki przeciwarytmiczne klasy III (np.: amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.: amitryptylina), czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.: maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne, niektóre leki przeciwmalaryczne (np.: chinina i meflochina), oraz z lekami powodującymi zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia), bradykardię lub z lekami hamującymi metabolizm wątrobowy rysperydonu. Powyższa lista ma charakter informacyjny i nie jest listą wyczerpującą. Możliwość wpływu produktu leczniczego na inne leki: Rysperydon należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z innymi substancjami działającymi ośrodkowo - w szczególności produktami zawierającymi alkohol, opioidy, leki przeciwhistaminowe oraz benzodiazepiny - ze względu na zwiększone ryzyko sedacji. Rysperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to skojarzenie wydaje się konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona należy zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków. Po wprowadzeniu rysperydonu do obrotu obserwowano istotne klinicznie niedociśnienie po zastosowaniu rysperydonu w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi. Rysperydon nie ma istotnego klinicznie wpływu na parametry farmakokinetyczne litu, kwasu walproinowego, digoksyny lub topiramatu. Możliwość wpływu produktu leczniczego na inne leki: Karbamazepina zmniejsza stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu w osoczu krwi. Podobne działanie można zaobserwować podczas stosowania leków, takich jak np. ryfampicyna, fenytoina i fenobarbital, indukujących enzym wątrobowy CYP 3A4 jak również glikoproteinę P. W przypadku rozpoczynania lub przerwania leczenia karbamazepiną lub innymi lekami indukującymi enzym wątrobowy CYP 3A4 i/lub glikoproteinę P (P-gp), lekarz powinien ponownie określić dawkowanie produktu leczniczego. Fluoksetyna i paroksetyna, inhibitory CYP 2D6, mogą spowodować zwiększenie stężenia rysperydonu w osoczu krwi, ale w mniejszym stopniu jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Oczekuje się, że inne inhibitory CYP 2D6, takie jak chinidyna mogą wpływać w podobny sposób na stężenia osoczowe rysperydonu. Jeżeli rozpoczyna się lub kończy równoczesne stosowanie fluoksetyny lub paroksetyny z rysperydonem, lekarz powinien ponownie ocenić dawkowanie rysperydonu. Werapamil - inhibitor CYP 3A4 i P-gp, zwiększa stężenie rysperydonu w osoczu. Galantamina i donepezyl nie mają istotnego klinicznie wpływu na parametry farmakokinetyczne rysperydonu i czynną frakcję przeciwpsychotyczną rysperydonu. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre β-adrenolityki mogą powodować zwiększenie stężenia rysperydonu w osoczu krwi, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Amitryptylina nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne rysperydonu ani na czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Cymetydyna i ranitydyna zwiększają dostępność biologiczną rysperydonu, ale jedynie w minimalnym stopniu wpływają na czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Erytromycyna inhibitor CYP 3A4 nie zmienia farmakokinetyki rysperydonu ani jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np.: metylofenidatu) z rysperydonem u dzieci i młodzieży nie wpływa na farmakokinetykę ani skuteczność rysperydonu. Zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosujących równocześnie furosemid. Jednoczesne stosowanie doustne rysperydonu z paliperydonem nie jest zalecane, ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i takie skojarzenie może prowadzić do dodatkowej ekspozycji na czynną frakcję psychotyczną. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
Ciąża i laktacja
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania rysperydonu u kobiet w okresie ciąży. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego rysperydonu, lecz stwierdzano innego rodzaju działania toksyczne na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku konieczności przerwania leczenia rysperydonem w okresie ciąży, nie należy przerywać leczenia gwałtownie. U noworodków narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym rysperydonu) w czasie III trymestru ciąży występuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak zaburzenia pozapiramidowe i/lub objawy odstawienne, które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu. Odnotowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia podczas karmienia. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. W badaniach przeprowadzanych na zwierzętach stwierdzono przenikanie rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu do mleka. Wykazano również, że rysperydon i 9-hydroksyrysperydon także przenikają w małych ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących działań niepożądanych występujących u niemowląt karmionych piersią. Dlatego należy rozważyć stosunek korzyści z karmienia piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka. Rysperydon zwiększa stężenie prolaktyny. Hiperprolaktynemia może hamować GnRH w podwzgórzu, co powoduje zmniejszenie wydzielania gonadotropin w przysadce. To z kolei, na skutek zaburzeń steroidogenezy w gonadach, może hamować funkcje rozrodcze, zarówno u kobiet jak i u mężczyzn. W badaniach nieklinicznych nie stwierdzono takich działań.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszane zdarzenia niepożądane parkinsonizm, sedacja/senność, ból głowy oraz bezsenność. Występujące działania niepożądane zależne od dawki to parkinsonizm i akatyzja. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Tabl. powl. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie płuc, oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie zatok, zakażenie dróg moczowych, zakażenie ucha, grypa; (niezbyt często) zakażenie dróg oddechowych, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie oka, zapalenie migdałków, grzybica paznokci, zapalenie tkanki łącznej, zakażenie wirusowe, akarioza skórna; (rzadko) zakażenie. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) neutropenia, zmniejszenie liczby białych krwinek, trombocytopenia, niedokrwistość, zmniejszenie wartości hematokrytu, zwiększenie liczby eozynofili; (rzadko) agranulocytoza. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość; (rzadko) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia endokrynologiczne: (często) hiperprolaktynemia; (rzadko) nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obecność glukozy w moczu. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie mc., zwiększone łaknienie, zmniejszone łaknienie; (niezbyt często) cukrzyca , hiperglikemia, nadmierne pragnienie, zmniejszenie mc., jadłowstręt, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi; (rzadko) zatrucie wodne, hipoglikemia, hiperinsulinemia, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi; (bardzo rzadko) cukrzycowa kwasica ketonowa. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność; (często) zaburzenia snu, pobudzenie, depresja, lęk; (niezbyt często) mania, stan splątania, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne; (rzadko) stępienie uczuć, brak orgazmu. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) sedacja/senność, parkinsonizm, ból głowy; (często) akatyzja, dystonia, zawroty głowy, dyskineza, drżenie; (niezbyt często) dyskineza późna, niedokrwienie mózgu, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, ograniczona, zmniejszony poziom świadomości, drgawki, omdlenie, nadpobudliwość psychomotoryczna, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja, zawroty głowy zależne od postawy ciała, zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje; (rzadko) złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia naczyniowomózgowe, śpiączka cukrzycowa, kiwanie głową. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek; (niezbyt często) światłowstręt, suche oko, nasilone łzawienie, przekrwienie oczu; (rzadko) jaskra, zaburzenia ruchu gałek ocznych, rotacyjne ruchy gałek ocznych, owrzodzenie brzegów powiek, zespół wiotkiej tęczówki (śródoperacyjny). Zaburzeniaucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy, szum w uszach, ból ucha. Zaburzenia serca: (często) tachykardia; (niezbyt często) migotanie przedsionków, blok przedsionkowokomorowy, zaburzenia przewodzenia, wydłużenie odstępu QT w EKG, bradykardia, nieprawidłowy zapis EKG, kołatanie serca; (rzadko) niemiarowość zatokowa. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie; (niezbyt często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, nagłe zaczerwienienie twarzy; (rzadko) zatorowość płucna, zakrzepica żylna. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, ból gardła i krtani, kaszel, krwawienie z nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa; (niezbyt często) zachłystowe zapalenie płuc, przekrwienie płuc, przekrwienie dróg oddechowych, rzężenia, świszczący oddech, dysfonia, zaburzenia oddychania; (rzadko) zespół bezdechu śródsennego, hiperwentylacja. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból w podbrzuszu, uczucie dyskomfortu w podbrzuszu, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, suchość w jamie ustnej, ból zęba; (niezbyt często) nietrzymanie stolca, kamienie kałowe, zapalenie żołądka i jelit, dysfagia, wzdęcia; (rzadko) zapalenie trzustki, niedrożność jelit, obrzęk języka, zapalenie warg; (bardzo rzadko) niedrożność. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, rumień; (niezbyt często) pokrzywka, świąd, łysienie, hiperkeratoza, wyprysk, suchość skóry, odbarwienie skóry, trądzik, łojotokowe zapalenie skóry, zaburzenia skóry, uszkodzenie skóry; (rzadko) wysypka polekowa, łupież; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (często) skurcze mięśni, ból mięśniowoszkieletowy, ból pleców, ból stawów; (niezbyt często) zwiększenie aktywności kinazy fosfokreatynowej we krwi, nieprawidłowa postawa ciała, sztywność stawów, obrzęk stawów, osłabienie mięśni, ból szyi; (rzadko) rabdomioliza. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) nietrzymanie moczu; (niezbyt często) częstomocz, zatrzymanie moczu, dyzuria. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (rzadko) noworodkowy zespół odstawienny. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, brak miesiączki, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, mlekotok, zaburzenia funkcji seksualnych, ból piersi, dyskomfort piersi, wydzielina z pochwy; (rzadko) priapizm, opóźnione miesiączkowanie, obrzęk piersi, powiększenie piersi, wydzielina z piersi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęk, gorączka, ból w klatce piersiowej, astenia, zmęczenie, ból; (niezbyt często) obrzęk twarzy, dreszcze, zwiększenie temperatury ciała, nieprawidłowy sposób chodzenia, wzmożone pragnienie, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, złe samopoczucie, dziwne samopoczucie, dyskomfort; (rzadko) hipotermia, zmniejszenie temperatury ciała, ochłodzenie obwodowych części ciała, zespół odstawienny, stwardnienie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności γ-glutamylotransferazy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (rzadko) żółtaczka. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (często) upadek; (niezbyt często) ból związany z procedurami medycznymi. Roztw. doustny. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie mc.; (niezbyt często) wydłużenie odstępu QT w EKG, EKG odbiegający od normy, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zmniejszenie liczby białych krwinek, podwyższenie temperatury ciała, zwiększenie liczby eozynofilów, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi; (rzadko) obniżenie temperatury ciała. Zaburzenia serca: (często) tachykardia; (niezbyt często) blok przedsionkowo-komorowy, blok odnogi pęczka Hisa, migotanie przedsionków, bradykardia zatokowa, kołatanie serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość, trombocytopenia; (rzadko) granulocytopenia; (nieznana) agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) parkinsonizm, ból głowy; (często) akatyzja, zawroty głowy, drżenie, dystonia, senność, sedacja, letarg, dyskineza; (niezbyt często) brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, omdlenie, obniżony poziom świadomości, udar mózgowo-naczyniowy, przemijający napad niedokrwienny, dyzartria, zaburzenia uwagi, nadmierna senność, zawroty głowy po zmianie pozycji ciała, zaburzenia równowagi, późna dyskineza, zaburzenia mowy, zaburzenia koordynacji, niedoczulica; (rzadko) złośliwy zespół neuroleptyczny, śpiączka cukrzycowa, zaburzenia mózgowo-naczyniowe, niedokrwienie mózgu, zaburzenia ruchu. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie; (niezbyt często) zapalenie spojówek, przekrwienie oczu, wydzielina z oczu, opuchnięcie oczu, suche oko, zwiększone łzawienie, światłowstręt; (rzadko) zmniejszona ostrość widzenia, uciekanie gałek ocznych, jaskra. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) ból ucha, szum uszny. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, krwawienie z nosa, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani; (niezbyt często) świszczący oddech, zachłystowe zapalenie płuc, przekrwienie płuc, zaburzenia oddychania, rzężenie, przekrwienie dróg oddechowych, dysfonia; (rzadko) zespół bezdechu sennego, hiperwentylacja. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, biegunka, zaparcia, nudności, ból brzucha, niestrawność, suchość w jamie ustnej, dolegliwości żołądkowe; (niezbyt często) utrudnione połykanie, zapalenie błony śluzowej żołądka, nietrzymanie kału, masy kałowe w podbrzuszu; (rzadko) niedrożność jelit, zapalenie trzustki, opuchnięcie warg, zapalenie czerwieni warg. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) mimowolne oddawanie moczu; (niezbyt często) bolesne oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, częstomocz. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, rumień; (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy, zmiany skórne, zaburzenia skóry, świąd, trądzik, odbarwienia skóry, łysienie, łojotokowe zapalenie skóry, sucha skóra, nadmierne rogowacenie; (rzadko) łupież. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból stawów, ból pleców, ból kończyn; (niezbyt często) osłabienie mięśni, ból mięśni, ból szyi, obrzęk stawów, nieprawidłowa postawa, zesztywnienie stawów, ból pochodzenia mięśniowo-kostnego w klatce piersiowej; (rzadko) rozpad mięśni prążkowanych. Zaburzenia endokrynologiczne: (rzadko) nieodpowiednie wydzielanie hormonu antydiuretycznego. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) wzmożone łaknienie, zmniejszone łaknienie; (niezbyt często) anoreksja, nadmierne pragnienie; (bardzo rzadko) cukrzycowa kwasica ketonowa; (nieznana) zatrucie wodne. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie płuc, grypa, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych; (niezbyt często) zapalenie zatok, zakażenie wirusowe, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie ucha środkowego, zakażenie oka, zakażenie miejscowe, zapalenie skóry wywołane przez roztocza, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie pęcherza, grzybica paznokci; (rzadko) przewlekłe zapalenie ucha środkowego. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, nagłe zaczerwienienie twarzy; (nieznana) żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył głębokich). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka, uczucie zmęczenia, obrzęk obwodowy, astenia, ból w klatce piersiowej; (niezbyt często) obrzęk twarzy, zaburzenia chodu, samopoczucie odbiegające od normy, spowolnienie, choroby grypopodobne, pragnienie, dyskomfort w klatce piersiowej, dreszcze; (rzadko) obrzęk uogólniony, hipotermia, zespół odstawienny, uczucie zimna w kończynach. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość; (rzadko) nadwrażliwość na lek; (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) żółtaczka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) brak miesiączki, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, mlekotok, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, upławy z pochwy; (nieznana) priapizm. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność; (często) niepokój, pobudzenie, zaburzenia snu; (niezbyt często) stan splątania, mania, obniżenie libido, apatia, nerwowość; (rzadko) brak orgazmu, stępienie uczuć. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) zespół odstawienny u noworodków. Działania niepożądane stwierdzane podczas stosowania postaci farmaceutycznych paliperydonu. Paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu, dlatego profile działań niepożądanych tych substancji (w tym zarówno postaci doustnych, jak i do wstrzykiwań) odpowiadają sobie nawzajem. Poza wymienionymi powyżej działaniami niepożądanymi, podczas stosowania produktów paliperydonu stwierdzono następujące działania, które mogą wystąpić podczas stosowania rysperydonu: Zaburzenia serca: zespół tachykardii postawno-ortostatycznej. Działanie związane z grupą leków: stwierdzano bardzo rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT po wprowadzeniu rysperydonu do obrotu. Innymi związanymi z klasą leków działaniami na serce, opisywanymi dla leków przeciwpsychotycznych w przypadku których występuje wydłużenie odcinka QT są: arytmia komorowa, migotanie komór, tachykardia komorowa, nagła śmierć, zatrzymanie akcji serca i częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes. Żylna choroba zatorowo-zakrzepowa: Podczas leczenia lekami przeciwpsychotycznymi, zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowozatorowej, w tym zatorowość płucną i zakrzepicę żył głębokich (częstość występowania nieznana). Zwiększenie mc.: na podstawie połączonych danych pochodzących z trwających 6-8 tyg. badań kontrolowanych placebo określano stosunek ilościowy dorosłych pacjentów ze schizofrenią poddawanych terapii z zastosowaniem rysperydonu i placebo, spełniających kryterium zwiększenia mc. o ≥ 7% masy początkowej. Stwierdzono występowanie statystycznie istotnego zwiększenia liczby przypadków zwiększenia mc. w grupie otrzymującej rysperydon (18%), w porównaniu z grupą otrzymującą placebo (9%). Analizując połączone dane z kontrolowanych placebo, trwających 3 tyg. badań z udziałem dorosłych pacjentów z ostrą manią, poziom występowania zwiększenia mc. o ≥ 7% w momencie zakończenia badania był porównywalny dla grup otrzymujących rysperydon (2,5%) oraz grup otrzymujących placebo (2,4%) i był nieznacznie większy w aktywnej grupie kontrolnej (3,5%). W populacji dzieci i młodzieży wykazujących zaburzenia zachowania i inne zachowania destrukcyjne, w badaniach długoterminowych stwierdzono zwiększenie mc. o średnio 7,3 kg po 12 m-cach terapii. Oczekiwane zwiększenie mc. u zdrowych dzieci w wieku 5-12 lat wynosi 3-5 kg rocznie. W wieku 12-16 lat, u dziewcząt utrzymuje się tempo zwiększania mc. wynoszące 3-5 kg rocznie, podczas gdy u chłopców masa zwiększa się o ok. 5 kg rocznie. Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem: Przemijające napady niedokrwienne oraz zdarzenia mózgowo-naczyniowe były działaniami niepożądanymi opisywanymi w badaniach klinicznych. U pacjentów w podeszłym wieku z demencją występowały one odpowiednio z częstością 1,4% i 1,5%. Dodatkowo opisywano występowanie następujących działań niepożądanych z częstością co najmniej dwukrotnie większą niż w innych populacjach osób dorosłych i wynoszącą ≥ 5%: zakażenia dróg moczowych, obrzęk obwodowy, letarg i kaszel. Zasadniczo, u dzieci i młodzieży przypuszcza się występowanie podobnych działań niepożądanych jak stwierdzane u dorosłych.U dzieci (5-17 lat) opisywano następujące działania niepożądane występujące z częstością ≥ 5% i co najmniej 2x częściej niż w badaniach klinicznych u osób dorosłych: senność i/lub uspokojenie, zmęczenie, ból głowy, wzmożone łaknienie, wymioty, zakażenie górnych dróg oddechowych, obrzęk błony śluzowej nosa, ból brzucha, zawroty głowy, kaszel, gorączkę, drżenie, biegunkę i mimowolne oddawanie moczu. Nie ma wystarczających badań dotyczących wpływu długotrwałego leczenia rysperydonem na dojrzewanie płciowe i wzrost.
Przedawkowanie
Opisywane objawy podmiotowe i przedmiotowe przedawkowania były na ogół nadmiernie nasilonymi wynikami farmakologicznego działania rysperydonu. Należały do nich: senność i sedacja, tachykardia, niedociśnienie oraz objawy pozapiramidowe. Po przedawkowaniu odnotowano przypadki wydłużenia odstępu QT i drgawki. Opisywano występowanie torsade de pointes w związku z jednoczesnym przedawkowaniem rysperydonu i paroksetyny. W przypadku ostrego przedawkowania, należy zawsze brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma lekami jednocześnie. Należy uzyskać i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednie natlenienie i wentylację. Należy rozważyć wykonanie płukania żołądka (gdy pacjent jest nieprzytomny, po zaintubowaniu) oraz podanie węgla aktywowanego ze środkami przeczyszczającym, i jedynie w przypadku, gdy od przyjęcia leku nie upłynęła 1 h. Natychmiast należy rozpocząć monitorowanie czynności układu krążenia z ciągłym zapisem elektrokardiograficznym, w celu wykrycia ewentualnych zaburzeń rytmu. Nie ma swoistego antidotum na rysperydon, dlatego należy wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe. Niedociśnienie i zapaść krążeniową należy leczyć odpowiednimi środkami, takimi jak dożylnie podawane płyny i/lub leki sympatykomimetyczne. W przypadku wystąpienia ciężkich objawów pozapiramidowych należy zastosować leki antycholinergiczne. Należy dokładnie obserwować pacjenta i monitorować parametry życiowe do czasu ustąpienia objawów zatrucia.
Działanie
Rysperydon jest wybiórczym antagonistą monoaminergicznym o unikatowych właściwościach. Charakteryzuje się dużym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2. Rysperydon wiąże się również z receptorami α-1-adrenergicznymi i, z mniejszym powinowactwem, z receptorami histaminergicznymi H1 i receptorami α-2-adrenergicznymi. Rysperydon nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Pomimo tego, że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D2, co wiąże się z korzystnym wpływem na wytwórcze objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć działanie terapeutyczne na objawy negatywne i zaburzenia afektywne występujące w przebiegu schizofrenii.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg rysperydonu. 1 ml roztw. doustnego zawiera 1 mg rysperydonu.
Ostrzeżenia specjalne
Laktacja
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz B
Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !
Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.