Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu niedoczynności tarczycy (wrodzonej lub nabytej), nietoksycznego wola rozlanego, wola związanego z zapaleniem tarczycy typu Hashimoto oraz w terapii supresyjnej w raku tarczycy.

Dorośli. Leczenie każdego zaburzenia czynności tarczycy powinno być ustalane indywidualnie na podstawie odpowiedzi klinicznej, wyników badań laboratoryjnych i oceny klinicznej pacjenta. Indywidualną dawkę dobową należy określić na podstawie badań laboratoryjnych i badań klinicznych. W związku z tym, że u wielu pacjentów poddawanych leczeniu występują zwiększone stężenia T4 i fT4, bardziej wiarygodnym punktem odniesienia dla dalszej terapii jest wyjściowe stężenie w surowicy hormonu pobudzającego tarczycę (TSH). Należy ściśle monitorować stan pacjentów zmieniających postać roztw. doust. na tabl. lub tabl. na roztw. doust. To samo dotyczy sytuacji, gdy pacjenci zmieniają roztw. doust. zawierający lewotyroksynę na inny roztw. doust. zawierający lewotyroksynę. Niedoczynność tarczycy (wrodzona lub nabyta). Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: dawka początkowa: 50-100 µg/dobę. Zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca 100-200 µg/dobę. Dawkę początkową dostosowuje się zwiększając ją o 25-50 µg w odstępach 3-4 tyg., aż odpowiedź kliniczna i oznaczenia stężenia tyroksyny w osoczu i hormonu tyreotropowego wskażą, że niedoczynność tarczycy została skorygowana, a dawka podtrzymująca została ustalona. Leczenie w przypadku niedoczynności tarczycy trwa zwykle do końca życia. Dzieci i młodzież: dawka podtrzymująca wynosi na ogół 100-150 µg na m² pc. U noworodków i niemowląt z wrodzoną niedoczynnością tarczycy, wymagających szybkiej substytucji, zaleca się dawkę początkową od 10-15 µg/kg mc./dobę przez pierwsze 3 m-ce. Następnie dawkę należy dostosować indywidualnie na podstawie odpowiedzi klinicznej oraz stężeń hormonów tarczycy i TSH. Dzieci z nabytą niedoczynnością tarczycy: zalecana dawka początkowa to 12,5-50 µg/dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać co 2-4 tyg. zgodnie z odpowiedzią kliniczną oraz stężeniami hormonów tarczycy i TSH aż do osiągnięcia pełnej dawki zastępczej. Niemowlętom należy podawać całkowitą dawkę dobową rano lub wieczorem, przed karmieniem lub w trakcie posiłku, ale codziennie w ten sam sposób. Nietoksyczne wole rozlane lub wole związane z zapaleniem tarczycy typu Hashimoto. Zalecana dawka to 50-200 µg/dobę. W przypadku pacjentów z nietoksycznym wolem rozlanym i prawidłowymi stężeniami T4 i TSH można rozważyć leczenie lewotyroksyną. Jeśli po 6-12 m-cach nie nastąpi zauważalne zmniejszenie wielkości wola, należy przerwać terapię tyroksyną. Leczenie trwa zwykle do końca życia w przypadku wola nietoksycznego i wola związanego z zapaleniem tarczycy typu Hashimoto. Terapia supresyjna w raku tarczycy: zalecana dawka to 150-300 µg/dobę. Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z chorobą wieńcową serca i u pacjentów z ciężką bądź długotrwałą niedoczynnością tarczycy leczenie hormonami tarczycy należy rozpoczynać z zachowaniem szczególnej ostrożności. Najpierw należy podać niewielką dawkę początkową (np. 12,5 µg/dobę), a następnie zwiększać ją powoli i w dłuższych odstępach czasu (np. stopniowe zwiększanie dawki o 12,5 µg/dobę co 14 dni) z częstą kontrolą stężenia hormonów tarczycy. U tych pacjentów należy rozważyć stosowanie dawek mniejszych niż dawki zapewniające pełną substytucję, a w związku z tym niewystarczające do uzyskania pełnego wyrównania stężeń TSH.

Produkt leczniczy najlepiej przyjmować w dawce pojedynczej, na czczo, zwykle przed śniadaniem. Dawki należy podawać w kilkugodz. odstępach.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność nadnerczy bez odpowiedniego leczenia kortykosteroidami, nieleczona niewydolność przysadki i nieleczona nadczynność tarczycy. Leczenia produktem leczniczym nie należy rozpoczynać u pacjentów po świeżo przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego, w czasie ostrego zapalenia mięśnia sercowego oraz w czasie ostrego zapalenia wszystkich warstw serca (pancarditis). Leczenie skojarzone lewotyroksyną i lekami przeciwtarczycowymi w nadczynności tarczycy nie jest wskazane w okresie ciąży.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia hormonami tarczycy u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, w tym niewydolnością mięśnia sercowego, nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością przysadki, niedoczynnością kory nadnerczy oraz u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku zaburzeń czynności kory nadnerczy przed rozpoczęciem leczenia lewotyroksyną należy zastosować odpowiednie leczenie zastępcze, aby zapobiec ostrej niewydolności nadnerczy. Należy również zachować ostrożność podczas podawania lewotyroksyny diabetykom lub pacjentom przyjmującym glikozydy. Subkliniczna nadczynność tarczycy może być związana z utratą masy kostnej. Aby zminimalizować ryzyko osteoporozy, dawkę lewotyroksyny sodowej należy dostosować do możliwie najniższego skutecznego poziomu. Należy unikać nawet nieznacznej nadczynności tarczycy wywołanej stosowaniem produktu leczniczego u pacjentów z niewydolnością wieńcową, niewydolnością serca lub zaburzeniami rytmu serca z tachykardią. Z tego powodu należy często kontrolować stężenia hormonów tarczycy. W przypadku wtórnej niedoczynności tarczycy należy wyjaśnić jej przyczynę przed rozpoczęciem leczenia substytucyjnego i w razie konieczności, należy wdrożyć odpowiednie leczenie substytucyjne skompensowanej niewydolności nadnerczy. W przypadku podejrzenia autonomicznej czynności tarczycy należy przeprowadzić test z TRH lub wykonać scyntygrafię supresyjną przed rozpoczęciem leczenia. Nie należy podawać lewotyroksyny pacjentom w stanie hipertyreozy poza przypadkami, w których jest ona stosowana jednocześnie z lekami przeciwtarczycowymi w trakcie leczenia nadczynności tarczycy. Nie należy podawać hormonów tarczycy w celu zmniejszenia mc. U pacjentów w stanie eutyreozy podawanie fizjologicznych dawek lewotyroksyny nie powoduje zmniejszenia mc. Suprafizjologiczne dawki mogą powodować ciężkie lub nawet zagrażające życiu działania niepożądane, szczególnie w skojarzeniu z niektórymi substancjami zmniejszającymi mc., a zwłaszcza z aminami sympatykomimetycznymi. Istotne jest wykonanie EKG przed rozpoczęciem terapii, ponieważ zmiany wywołane niedoczynnością tarczycy mogą być mylone z objawami niedokrwienia. Jeśli dojdzie do zbyt szybkiego zwiększenia metabolizmu (powodującego biegunkę, nerwowość, szybki puls, bezsenność, drżenie i czasami ból dławicowy z utajonym niedokrwieniem mięśnia sercowego), należy zmniejszyć dawkę lub zaprzestać leczenia na 1-2 dni i ponownie rozpocząć od niższej dawki. Po ustaleniu leczenia lewotyroksyną, w przypadku zmiany stosowanego produktu leczniczego na inny, zaleca się dostosowanie dawkowania po uwzględnieniu odpowiedzi klinicznej pacjenta i badaniach laboratoryjnych. Monitorowanie równowagi terapeutycznej w przypadku zmiany na inny produkt zawierający lewotyroksynę ma szczególne znaczenie u niektórych pacjentów z grupy ryzyka z następujących kategorii: pacjenci leczeni z powodu raka tarczycy, ale także z chorobami układu krążenia (niewydolność serca lub choroba wieńcowa serca oraz zaburzenia rytmu), kobiety w ciąży, dzieci i osoby w podeszłym wieku; oraz w pewnych sytuacjach, w których równowaga terapeutyczna była szczególnie trudna do osiągnięcia. Dzieci i młodzież: rodziców dzieci otrzymujących leki działające na gruczoł tarczowy należy poinformować, że w ciągu pierwszych kilku m-cy leczenia może dojść do częściowego wypadania włosów, ale efekt ten jest zwykle przemijający i zwykle występuje późniejszy odrost włosów. U wcześniaków z niską masą urodzeniową należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia lewotyroksyną. Podczas rozpoczynania leczenia lewotyroksyną u wcześniaków o bardzo małej masie urodzeniowej należy monitorować parametry hemodynamiczne, ponieważ może wystąpić zapaść krążeniowa z powodu niedojrzałej czynności nadnerczy. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: metylu parahydroksybenzoesan sodowy może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Glicerol może powodować bóle głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 5 ml, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na to, że lewotyroksyna jest identyczna z naturalnie występującym hormonem tarczycy nie oczekuje się, że produkt leczniczy będzie miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Działanie warfaryny, dikumarolu, acenokumarolu, fenindionu i prawdopodobnie innych antykoagulantów jest zwiększone podczas jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy. Zgłoszono, że lowastatyna spowodowała po jednym przypadku niedoczynności tarczycy i nadczynności tarczycy u dwóch pacjentów przyjmujących lewotyroksynę. Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzapalnych, takich jak fenylobutazon lub kwas acetylosalicylowy z lewotyroksyną, obserwowano fałszywie niskie całkowite stężenia w osoczu. Lewotyroksyna przyspiesza metabolizm propranololu. W przypadku rozpoczęcia leczenia lewotyroksyną u pacjentów przyjmujących digoksynę, dawka digoksyny może wymagać dostosowania, pacjenci z nadczynnością tarczycy mogą wymagać stopniowego zwiększania dawki digoksyny w trakcie leczenia, ponieważ początkowo pacjenci są stosunkowo wrażliwi na digoksynę. Leki działające na tarczycę zwiększają zapotrzebowanie metaboliczne i dlatego należy je stosować ostrożnie z innymi lekami, o których wiadomo, że wpływają na czynność serca, takimi jak sympatykomimetyki, ponieważ mogą one nasilać to działanie. Ponadto hormony tarczycy mogą zwiększać wrażliwość receptorów na katecholaminy. Amiodaron może osłabiać działanie hormonów tarczycy stosowanych w leczeniu niedoczynności tarczycy. Jednoczesne stosowanie lewotyroksyny może przyspieszyć odpowiedź na leczenie przeciwdepresyjne imipraminą, amitryptyliną i prawdopodobnie innymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Jednoczesne stosowanie sertraliny może osłabiać działanie lewotyroksyny. Zgłaszano pojedyncze przypadki znacznego nadciśnienia i tachykardii podczas jednoczesnego podawania ketaminy. Niektóre leki, takie jak lit, działają bezpośrednio na tarczycę i hamują uwalnianie hormonów tarczycy, co prowadzi do klinicznej niedoczynności tarczycy. Wchłanianie lewotyroksyny jest zmniejszane przez wiązanie w jelicie sukralfatu, polistyrenosulfonianu sodu lub kolestyraminy. W badaniu interakcji u zdrowych ochotników kolesewelam zmniejszał AUC i C_max lewotyroksyny, gdy był podawany jednocześnie lub po godz. Nie obserwowano interakcji, gdy kolesewelam był podawany co najmniej 4 h po przyjęciu lewotyroksyny. Cymetydyna, leki zawierające glin, leki zawierające żelazo, leki zawierające wapń również zmniejszają wchłanianie lewotyroksyny z przewodu pokarmowego. Dlatego leki zawierające lewotyroksynę należy podawać co najmniej 2 h przed podaniem tych leków. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, prymidonu lub ryfampicyny z lewotyroksyną zwiększa metabolizm lewotyroksyny. Istnieje możliwość interakcji z lekami hipoglikemizującymi, dlatego pacjentów z cukrzycą należy obserwować pod kątem zwiększonego zapotrzebowania na insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące. Estrogen, produkty lecznicze zawierające estrogeny i doustne środki antykoncepcyjne mogą zwiększać zapotrzebowanie na dawkę hormonów tarczycy. Z drugiej strony androgeny i kortykosteroidy mogą zmniejszać stężenie globulin wiążących tyroksynę w surowicy. Podwyższone stężenie hormonu tyreotropowego obserwowano po zastosowaniu chlorochiny z proguanilem w profilaktyce malarii u chorego ustabilizowanego lewotyroksyną. Inhibitory proteazy (takie jak, rytonawir, indynawir, lopinawir) mogą mieć wpływ na działanie lewotyroksyny. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia hormonów tarczycy. W razie potrzeby należy dostosować dawkę lewotyroksyny. Sewelamer może zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny. Dlatego zaleca się monitorowanie pacjentów, czy nie występują u nich zmiany czynności tarczycy na początku i na zakończenie leczenia skojarzonego tymi lekami. W razie potrzeby należy dostosować dawkę lewotyroksyny. Inhibitory kinazy tyrozynowej (np. imatynib, sunitynib) mogą zmniejszać skuteczność lewotyroksyny. Dlatego zaleca się monitorowanie pacjentów czy nie występują u nich zmiany czynności tarczycy na początku i na zakończenie leczenia skojarzonego tymi lekami. W razie potrzeby należy dostosować dawkę lewotyroksyny. Propylotiouracyl, glikokortykosteroidy, leki beta-sympatykolityczne, amiodaron i środki kontrastowe zawierające jod: substancje te hamują obwodową konwersję T4 do T3. Z uwagi na dużą zawartość jodu amiodaron może prowadzić zarówno do nadczynności tarczycy, jak i niedoczynności tarczycy. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku wola guzkowego z możliwą nierozpoznaną autonomiczną czynnością tarczycy. Leki, które mogą pobudzać układ enzymów wątrobowych, takie jak barbiturany lub karbamazepina, mogą zwiększać klirens wątrobowy lewotyroksyny. Produkty zawierające soje mogą zmniejszać jelitowe wchłanianie lewotyroksyny. Szczególnie na początku lub po zakończeniu stosowania diety zawierającej produkty sojowe konieczne może być dostosowanie dawki produktu leczniczego. Jednoczesne stosowanie orlistatu z lewotyroksyną może prowadzić do niedoczynności tarczycy i/lub pogorszenia kontroli niedoczynności tarczycy. Może to być skutkiem zmniejszonego wchłaniania soli jodu i/lub lewotyroksyny.

Należy ściśle monitorować kobiety w ciąży przyjmujące dawkę podtrzymującą z powodu niedoczynności tarczycy. Lewotyroksyna sodowa nie przenika łatwo przez łożysko w II i III trymestrze, ale może przenikać przez łożysko w I trymestrze. Nie wiadomo, czy lewotyroksyna sodowa ma działanie rakotwórcze lub teratogenne. Zwiększone stężenie TSH w surowicy może wystąpić już w 4 tyg. ciąży, dlatego kobiety w ciąży przyjmujące lewotyroksynę powinny kontrolować stężenie TSH w trakcie każdego trymestru ciąży w celu potwierdzenia, że wartości TSH w surowicy matki mieszczą się w zakresie referencyjnym dla każdego trymestru ciąży. Zwiększone stężenie TSH w surowicy powinno zostać skorygowane poprzez zwiększenie dawki lewotyroksyny. Po porodzie należy bezzwłocznie przywrócić dawkowanie lewotyroksyny sprzed ciąży, ponieważ stężenie TSH po porodzie jest porównywalne do wartości sprzed ciąży. Stężenie TSH w surowicy należy zmierzyć 6-8 tyg. po porodzie. Leczenie lewotyroksyną należy prowadzić bez przerwy, szczególnie w okresie ciąży i karmienia piersią. W okresie ciąży może być konieczne zwiększenie dawki. Doświadczenie wykazało, że nie ma dowodów na teratogenne ani/lub na toksyczne działanie produktu leczniczego na płód człowieka, stosując go w zalecanym zakresie dawek. Nadmiernie duże dawki lewotyroksyny w okresie ciąży mogą mieć negatywny wpływ na rozwój płodu i rozwój postnatalny. W okresie ciąży jest przeciwwskazane jednoczesne leczenie lewotyroksyną i lekami przeciwtarczycowymi w leczeniu nadczynności tarczycy. Takie leczenie skojarzone wymaga stosowania większych dawek leków przeciwtarczycowych, o których wiadomo, że przenikają przez łożysko i mogą wywołać niedoczynność tarczycy u dziecka. W okresie ciąży nie należy przeprowadzać testów diagnostycznych polegających na hamowaniu czynności tarczycy, ponieważ stosowanie substancji radioaktywnych u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane. Lewotyroksyna przenika do mleka kobiecego, ale stężenia osiągane przy stosowaniu dawek z zalecanego zakresu nie są wystarczające, aby mogły spowodować rozwój nadczynności tarczycy lub supresję wydzielania TSH u dziecka.

Następujące działania niepożądane zwykle spowodowane są przyjmowaniem zbyt wysokiej dawki i odpowiadają objawom nadczynności tarczycy: zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, tachykardia, kurcze mięśni, ból głowy, zaburzenia miesiączkowania, idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, niepokój ruchowy, pobudliwość, uderzenia gorąca, zapaść krążeniowa u noworodków urodzonych przedwcześnie z niską masą urodzeniową, nadmierne pocenie się, biegunka, nadmierne zmniejszenie mc. i osłabienie mięśni, bezsenność, drżenie, gorączka, wymioty, kołatanie serca i nietolerancja ciepła. Reakcje te zwykle ustępują po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia. Zgłaszano również reakcje nadwrażliwości, w tym wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk i obrzęk naczynioruchowy. Zgłaszano również nasilenie kardiopatii (niewydolność serca, dławica piersiowa, arytmia). Ponadto u dzieci istnieje możliwość wystąpienia hiperkalciurii. W takich przypadkach dawkę dobową należy zmniejszyć lub odstawić lek na kilka dni. Leczenie można wznowić, z zachowaniem większej ostrożności w trakcie dawkowania, po ustąpieniu działań niepożądanych.

Zwiększone stężenie T3 stanowi bardziej wiarygodny wskaźnik przedawkowania niż zwiększone stężenie T4 lub fT4. Ostre zatrucia mają zazwyczaj umiarkowane nasilenie, gdy brak zaburzeń kardiologicznych w wywiadzie, w tym podczas przypadkowego spożycia u dzieci. W przypadkach objawowych, efekty kliniczne mogą wystąpić w ciągu kilku godz. lub mogą być opóźnione o kilka dni, w przypadku podania pojedynczej dawki i mogą obejmować 1 lub więcej objawów tyreotoksykozy (patrz poniżej). Przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia objawów znacznego zwiększenia tempa metabolizmu. W przypadku powtarzających się dawek supraterapeutycznych obserwowano następujące objawy nadczynności tarczycy, które w najcięższych przypadkach określają stan tyreotoksykozy: zaburzenia trawienia: wymioty, ból brzucha, biegunka, wzmożony apetyt, zmniejszenie mc.; zaburzenia sercowo-naczyniowe: tachykardia, arytmia - migotanie przedsionków lub skurcze dodatkowe, nadciśnienie, ból w klatce piersiowej, dławica piersiowa, zastoinowa niewydolność serca, zapaść kardiogenna; zaburzenia ogólne: gorączka, zaczerwienienie skóry, pocenie się; zaburzenia neurologiczne: drażliwość, bezsenność, bóle głowy, pobudzenie, splątanie, rozszerzenie źrenic, drgawki u pacjentów predysponowanych, zaburzenia świadomości, śpiączka, ostra psychoza. Objawy mogą przyjmować postać nasilonych działań β-adrenergicznych takich jak tachykardia, stany lękowe, pobudzenie i hiperkineza. Objawy te można złagodzić podając leki β-adrenolityczne. W ekstremalnych dawkach przydatna może być plazmafereza. W przypadku podania nadmiernych dawek, zwłaszcza na początku leczenia, zgłaszano rzadkie przypadki napadów padaczkowych u pacjentów z padaczką. Sporadycznie zgłaszano przełom tarczycowy w następstwie masywnego lub przewlekłego zatrucia i zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca, śpiączkę i śmierć. W zależności od stopnia przedawkowania zaleca się pacjentowi zaprzestanie przyjmowania produktu leczniczego i poddanie się kontroli medycznej. Przedawkowanie po niedawnym spożyciu można leczyć za pomocą płukania żołądka i/lub wymiotów. W celu utrzymania krążenia stosuje się propranolol i inne środki wspomagające. Jest mało prawdopodobne, aby leki przeciwtarczycowe, takie jak propylotiouracyl i lit, przyniosły korzyści w zapobieganiu przełomowi tyreotoksycznemu z powodu opóźnionego wchłaniania i/lub początku działania.

Tyroksyna (T4) to naturalnie występujący hormon zawierający jod, wytwarzany przez tarczycę. W tkankach obwodowych jest przekształcana do bardziej aktywnej trójjodotyroniny (T3). Receptory dla T3 znajdują się na błonach komórkowych, mitochondriach i jądrach komórkowych. Hormony tarczycy są niezbędne do prawidłowego wzrostu i rozwoju organizmu, zwłaszcza układu nerwowego. Zwiększają podstawową przemianę materii całego organizmu i działają pobudzająco na serce, mięśnie szkieletowe, wątrobę i nerki. Syntetyczna lewotyroksyna zawarta w produkcie leczniczym wywiera identyczne działanie jak występująca naturalnie tyroksyna wydzielana przez gruczoł tarczowy.

5 ml roztw. doust. zawiera 25 µg, 50 µg lub 100 µg lewotyroksyny sodowej.